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口服降糖藥物的分類與作用機制

2017-12-13 來源:糖人健康網  標簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯盟 美容護膚
摘要:糖尿病治療的首要目標是早期、平穩(wěn)、持久控制血糖,避免并延緩并發(fā)癥及器官的損傷。此外,藥物治療必須建立在健康生活的基礎之上,不能代替飲食治療、運動療法。

  糖尿病治療的首要目標是早期、平穩(wěn)、持久控制血糖,避免并延緩并發(fā)癥及器官的損傷。此外,藥物治療必須建立在健康生活的基礎之上,不能代替飲食治療、運動療法。

  多數糖尿病患者更傾向于快速降糖的藥物,但降糖較快的藥物都有兩個特點:第一個特點是是刺激胰腺分泌胰島素以降糖。但糖尿病人胰腺本身處于病態(tài),如果長期使用藥物強迫胰腺分泌胰島素,終有一天胰腺會枯竭,徹底喪失胰島之功能。另一個特點是容易出現低血糖。因此,糖尿病藥物的選擇需要考慮肥胖、過敏、服用時間、有無并發(fā)癥、年齡、不良反應等不同因素。一般來說藥物從小劑量開始服用,增加到中等劑量后,如果降糖效果不好,加用另一類降糖藥。

  常見口服降糖藥物分為兩類,包括促胰島素分泌劑:磺脲類、格列奈類和非促胰島素分泌劑:雙胍類、噻唑烷二酮類和糖苷酶抑制劑。

 ?。ㄒ唬┗请孱悾撼R姷挠懈窳旋R特、格列吡嗪、格列喹酮等,主要通過刺激胰島β細胞釋放和分泌胰島素而發(fā)揮降糖作用。常見的副反應有低血糖反應,尤其多見于肝、腎功能不全和老年病人,食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。劑量因人而異,應根據定期監(jiān)測的血糖結果調整劑量,餐前服用。以格列吡嗪為例,一般每日2.5-30mg,先從小劑量起始,餐前30分鐘服用。

 ?。ǘ└窳心晤悾喝缒歉窳心?、瑞格列奈等,常見的有孚來迪、諾和龍,可刺激胰腺釋放胰島素,使血糖水平快速降低。起效快,作用時間短。常見的不良反應為低血糖,視覺異常及胃腸道反應(腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘)。少數患者可出現過敏反應:如瘙癢、發(fā)紅、蕁麻疹等。但需要注意的是1型糖尿病患者(胰島素依賴型),C-肽水平過低的糖尿病患者慎用;伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者禁用。格列奈類應在主餐前服用,通常在餐前15分鐘服用本藥,推薦起始劑量為0.5mg,最大的單次劑量不超過4mg,最大日劑量不超過16mg,對于衰弱或營養(yǎng)不良的患者,應慎重調整劑量。盡管諾和龍主要由膽汁分泌,但腎功能不全的患者仍應慎用。注意:磺脲類藥物不能和格列奈類同時服用。

  (三)雙胍類:包括鹽酸二甲雙胍腸溶片和緩釋片,降糖作用一方面通過延緩葡萄糖(單糖)在腸道內的吸收;另一方面通過增加胰島素的敏感度,促進血糖進入細胞內、促進外周組織對葡萄糖的利用來實現,特別是加速肌肉等組織對葡萄糖的無氧酵解,產生乳酸,因此適用于體型偏胖的患者。副反應主要為胃腸反應、乳酸性酸中毒、體重降低、消瘦。但對于1型糖尿病患者、酮癥酸中毒、嚴重肝腎功能不全者,心力衰竭、酗酒、慢性嚴重肝臟病、妊娠、哺乳期婦女禁用。主要適用于飲食及運動控制后血糖不佳的2型糖尿病患者,可單獨使用,也可與其他降糖藥或胰島素聯用??刹颓盎虿秃蠓?,緩釋片一般可0.5g,2/日,腸溶片為0.25g,配合三餐服用。

 ?。ㄋ模┒愢邕蛲椋哼粮窳型⒘_格列酮,如太羅,為胰島素増敏劑,通過增加外周組織對胰島素的敏感性、改善胰島素抵抗而降低血糖。無明顯的不良反應,心、肝功能不全者不宜服用此藥。服藥時間與進食無關,初始劑量為一日一片(4mg),如反應不佳,可逐漸加量至一日兩片(8mg),可與其他降糖藥聯合應用。

  (五)α-葡萄糖苷酶抑制劑:阿卡波糖,使多糖和雙糖到單糖的消化分解減慢,延緩了消化道對糖的吸收,從而降低了餐后血糖的升高。主要的副反應為腹脹、惡心、腹瀉。初始計量為一片(50mg),一天三次,可增加至兩片(100mg)一天三次,服藥方式比較特別,需進餐第一口與主食嚼碎同服??蓡为毷褂没蚺c其他降糖藥、胰島素聯合使用,以更好的降低餐后血糖,維持血糖平穩(wěn)。

  另外,近年來還有新藥基于腸促胰島素激素的藥物。腸促胰島素激素(胰高血糖素樣肽-1,GLP-1)在進餐后由回腸和結腸的L細胞釋放,以葡萄糖依賴的方式刺激β細胞釋放胰島素,同時可以抑制α細胞釋放胰高血糖素,可以抑制胃排空,減少食物攝入和降低體重,臨床前模型證實其有促進β細胞恢復的作用。

  但這類激素在體內降解非???,所以基于腸促胰島素激素的藥物主要是兩類,一類是胰高血糖素樣肽-1的類似物,既可以發(fā)揮胰高血糖素樣肽-1的作用,又不易被降解,有艾塞納肽和利拉魯肽,皮下注射,固定劑量,一天1-2次;一類是通過抑制降解胰高血糖素樣肽-1的酶,從而提高體內的濃度,目前國內使用的是磷酸西格列汀(捷諾維),口服制劑,一天一次。

  這類藥物的作用特點是其促進胰島素分泌的作用是葡萄糖依賴性的,血糖正常時不刺激分泌,所以低血糖較少發(fā)生;可以抑制胰高糖素分泌,對于各階段糖尿病患者均有效;是目前動物實驗可以證實有促進胰島細胞恢復、增加胰島細胞數量作用的藥物。

  主要的副作用是胃腸道反應,尤其是前兩種注射制劑,約10%的患者有惡心,而西格列汀則較少,臨床耐受性較好,且前兩種藥物費用較高。

  但畢竟此類藥物臨床使用時間較短,其臨床療效和安全性還有待進一步的驗證。

  糖尿病作為一種高發(fā)的慢性病,需要的不僅僅是降糖治療,更是一種理念,一種認知,學會基本的知識,更好的管理自己的生活,這將是一種長遠的“投資”,直面疾病,尊重生命,科學管理,在不遠的將來您會收到意想不到的“效益”。

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