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甲苯磺酸索拉非尼片的胃腸道穿孔是怎樣呢?肝癌的化學藥物治療是怎樣呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/18 14:34:14
    導讀:甲苯磺酸索拉非尼片有8個已知代謝產物,其中5個在血漿中被檢出。甲苯磺酸索拉非尼片在血漿中的主要循環(huán)代謝產物為吡啶類-N-氧化物。

甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分為甲苯磺酸索拉非尼。甲苯磺酸索拉非尼片用于治療不能手術的晚期腎細胞癌。那么,甲苯磺酸索拉非尼片的胃腸道穿孔是怎樣呢?肝癌的化學藥物治療是怎樣呢?

甲苯磺酸索拉非尼片有8個已知代謝產物,其中5個在血漿中被檢出。甲苯磺酸索拉非尼片在血漿中的主要循環(huán)代謝產物為吡啶類-N-氧化物。甲苯磺酸索拉非尼片的體外試驗表明,該物質的效能與索拉非尼相似,它包含了穩(wěn)態(tài)血漿中約9%-16%的血液分析物。甲苯磺酸索拉非尼片口服100mg(溶液劑)后,96%的藥物在14天內被消除,其中77%通過糞便排泄,19%以糖苷酸化代謝產物的形式通過尿液排泄。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形藥物隨糞便排泄,尿液中未發(fā)現原形藥物。

甲苯磺酸索拉非尼片主要在肝臟內通過CYP3A4介導的氧化作用代謝,除此之外,甲苯磺酸索拉非尼片還有通過UGT1A9介導的葡萄糖醛酸化作用代謝。甲苯磺酸索拉非尼片結合物可由消化道細菌的葡萄糖醛酸糖苷酶分解,這使得索拉非尼的非結合成分可以被重新吸收。甲苯磺酸索拉非尼片與新霉素聯用時會干擾此過程,使得索拉非尼的平均生物利用度下降54%。甲苯磺酸索拉非尼片的血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)時,甲苯磺酸索拉非尼片在血漿中約占全部血液分析物70%-85%的比例。

甲苯磺酸索拉非尼片的胃腸道穿孔:胃腸道穿孔較為少見。在使用索拉非尼的患者中報告出現胃腸道穿孔的不足1%。在一些病例中,胃腸道穿孔未伴隨顯在腹腔內腫瘤出現,應停止本品治療。

肝癌的化學藥物治療:經剖腹探查發(fā)現癌腫不能切除,或作為腫瘤姑息切除的后續(xù)治療者,可采用肝動脈和(或)門靜脈置泵(皮下埋藏灌注裝置)作區(qū)域化療栓塞;對估計手術不能切除者,也可行放射介入治療,經股動脈作選擇性插管至肝動脈,注入栓塞劑(常用如碘化油)和抗癌藥行化療栓塞,部分患者可因此獲得手術切除的機會。

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(實習編緝:陳志東)

 

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