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甲苯磺酸索拉非尼片的兒童用藥是怎樣呢?肝癌的生物治療是怎樣呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/18 14:39:45
    導讀:甲苯磺酸索拉非尼片在血漿中的主要循環(huán)代謝產物為吡啶類-N-氧化物。甲苯磺酸索拉非尼片的體外試驗表明,該物質的效能與索拉非尼相似。

甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分為甲苯磺酸索拉非尼。甲苯磺酸索拉非尼片用于治療不能手術的晚期腎細胞癌。那么,甲苯磺酸索拉非尼片的兒童用藥是怎樣呢?肝癌的生物治療是怎樣呢?

甲苯磺酸索拉非尼片有8個已知代謝產物,其中5個在血漿中被檢出。甲苯磺酸索拉非尼片在血漿中的主要循環(huán)代謝產物為吡啶類-N-氧化物。甲苯磺酸索拉非尼片的體外試驗表明,該物質的效能與索拉非尼相似,它包含了穩(wěn)態(tài)血漿中約9%-16%的血液分析物。甲苯磺酸索拉非尼片口服100mg(溶液劑)后,96%的藥物在14天內被消除,其中77%通過糞便排泄,19%以糖苷酸化代謝產物的形式通過尿液排泄。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形藥物隨糞便排泄,尿液中未發(fā)現(xiàn)原形藥物。

甲苯磺酸索拉非尼片主要在肝臟內通過CYP3A4介導的氧化作用代謝,除此之外,甲苯磺酸索拉非尼片還有通過UGT1A9介導的葡萄糖醛酸化作用代謝。甲苯磺酸索拉非尼片結合物可由消化道細菌的葡萄糖醛酸糖苷酶分解,這使得索拉非尼的非結合成分可以被重新吸收。甲苯磺酸索拉非尼片與新霉素聯(lián)用時會干擾此過程,使得索拉非尼的平均生物利用度下降54%。甲苯磺酸索拉非尼片的血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)時,甲苯磺酸索拉非尼片在血漿中約占全部血液分析物70%-85%的比例。

甲苯磺酸索拉非尼片的兒童用藥:尚無兒童患者應用索拉非尼的安全性及有效性資料。

肝癌的生物治療:常用的有免疫核糖核酸、干擾素、白細胞介素-2、胸腺肽等,可與化療聯(lián)合應用。

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(實習編緝:陳志東)

 

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