吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒),主要經(jīng)肝臟清除,代謝產(chǎn)物經(jīng)尿液和糞便排泄。那么,吸入用布地奈德混懸液的藥理毒理有什么內(nèi)容?
吸入用布地奈德混懸液的藥理毒理是:
吸入用布地奈德混懸液為含鹵素的腎上腺皮質(zhì)激素類藥物,具有抑制呼吸道炎癥反應(yīng),減輕呼吸道高反應(yīng)性,緩解支氣管痙攣等作用。布地奈德是一種強效糖皮質(zhì)激素活性和弱鹽皮質(zhì)激素活性的抗炎性皮質(zhì)類固醇藥物。在標(biāo)準(zhǔn)體外模型及動物模型中,布地奈德與糖皮質(zhì)激素受體的親和力約為皮質(zhì)醇的200倍,其局部抗炎能力約為后者的1000倍(大鼠巴豆油致耳水腫試驗)。作為全身活性評價結(jié)果,布地奈德在大鼠胸腺退化試驗中,經(jīng)皮下給藥的效能約為皮質(zhì)醇的40倍,而其口服給藥的效能約為后者的25倍。吸入用布地奈德混懸液的活性來自于其活性藥物布地奈德。在糖皮質(zhì)激素受體親和力研究中,22R構(gòu)型的活性約為其差向異構(gòu)體22S構(gòu)型的2倍。體外研究顯示,兩種構(gòu)型的布地奈德之間并不相互轉(zhuǎn)化。糖皮質(zhì)激素在哮喘炎癥中的確切作用機制尚不清楚。炎癥是哮喘發(fā)病機制中的一個重要部分。糖皮質(zhì)激素已被認(rèn)證實對多種細(xì)胞類型(如肥大細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞、中性白細(xì)胞、巨噬細(xì)胞及淋巴細(xì)胞)和介導(dǎo)因子(如組胺、類花生酸類及細(xì)胞因子類)參與的過敏性或非過敏性炎癥存在廣泛的抑制作用。糖皮質(zhì)激素對哮喘的治療效果可能歸功于其抗炎作用。在針對哮喘患者進行的一系列包括吸入驅(qū)動劑、多劑量干粉吸入劑、霧化吸入混懸劑在內(nèi)的不同配方及給藥系統(tǒng)的廣泛吸入性布地奈德制劑的研究表時,局部抗炎活性與糖皮質(zhì)激素全身給藥治療相比顯示出了優(yōu)勢。這一現(xiàn)象可以解釋為局部給藥所獲得的相對更高的局部抗炎作用,避免了口服吸收藥物顯著的肝臟首過降解效應(yīng)(85%-95%)以及低效能的代謝產(chǎn)物。
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(實習(xí)編輯:李嘉穎)
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