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吸入用布地奈德混懸液的藥代動力學有什么內容?

來源: 發(fā)布時間:2016/10/4 10:54:40
    導讀:吸入用布地奈德混懸液的藥代動力學是:主要經肝臟清除,代謝產物經尿液和糞便排泄。

吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒),不僅在市面上正規(guī)的藥房可以購買到,在健客上也是可以咨詢到的。那么,吸入用布地奈德混懸液的藥代動力學有什么內容?

吸入用布地奈德混懸液的藥代動力學是:

吸收:

在4-6歲的哮喘兒童中,經霧化拋射給予吸入用布地奈德混懸液的全身絕對生物利用度(如肺+口腔)約為標示劑量的6%。對于兒童,1mg藥物霧化給藥約20分鐘后,可以達到2.6nmol/L的血漿峰濃度。以AUC和Cmax評估,兒童和成人在吸收相同劑量的吸入用布地奈德混懸液后,全身暴露量相同。

分布:

在4-6歲的哮喘兒童中,布地奈德穩(wěn)態(tài)血漿分布容積為3L/kg,與健康成年人相同。布地奈德血漿蛋白的結合率為85%-90%,達到或超過推薦給藥劑量時,藥物的血漿蛋白結合度在血藥濃度1-100nmol/L范圍內恒定。布地奈德幾乎不與皮質類固醇結合球蛋白結合。布地奈德迅速與紅細胞結合并達平衡,此過程與藥物濃度無關,全血/血漿濃度比約為0.8。

代謝:

采用人類肝臟勻漿進行的體外研究顯示,布地奈德在體內被迅速充分代謝。經細胞色素P450(CYP)同功酶3A4(CYP3A4)催化進行生物轉化的兩種主要代謝產物為16a-羥基潑尼松龍和6b-羥基布地奈德。這兩種代謝產物的糖皮質激素活性均不及母體化合物的1%。體內和體外代謝形式沒有發(fā)現(xiàn)區(qū)別。在人類肺臟和血清制品中所觀察到的代謝性滅活作用可以忽略不計。

排泄和消除:

布地奈德主要經肝臟清除,代謝產物經尿液和糞便排泄。對于成年人,靜脈給藥后約有60%的放射標記劑量經尿液排出。在尿液中沒有檢測出原型藥物。在4-6歲的哮喘兒童中,布地奈德霧化給藥后的終末半衰期為2.3小時,全身清除率為0.5L/min,經體重差異校正后,較健康成年人約增加了50%。

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(實習編輯:李嘉穎)

 

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