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糖尿病治療藥SGLT2抑制劑為什么這么火?

摘要:2型糖尿病的管理目前依然是一個巨大的挑戰(zhàn),在選擇藥物時,必須考慮低血糖風險、對體重及血脂影響、劑量復(fù)雜性及副作用等等。
  如果你稍有留意,你應(yīng)該知道SGLT2抑制劑火了。
 
  2型糖尿病的管理目前依然是一個巨大的挑戰(zhàn),在選擇藥物時,必須考慮低血糖風險、對體重及血脂影響、劑量復(fù)雜性及副作用等等。
 
  現(xiàn)有的藥物也眾多,除了一線推薦的二甲雙胍外,新藥研發(fā)一直都在馬不停蹄地進行著。這不,SGLT2抑制劑duang地來了、火了。
 
  什么是SGLT2
 
  SGLT2,全稱sodium-glucoseco-transporter2,即鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白。
 
  SGLT2介導(dǎo)葡萄糖在腎臟近曲小管的重吸收,血液中的葡萄糖僅1%通過尿液排出。
 
  SGLT2抑制劑使腎小管中的葡萄糖不能順利重吸收進入血液而隨尿液排出,從而降低血糖濃度。
 
  SGLT2優(yōu)勢在哪
 
  由于其不干擾胰島素和胰高血糖素素分泌調(diào)節(jié)通路,所以引起低血糖的可能性相對較小。
 
  眾多研究顯示,SGLT2抑制劑可有效降低糖化血紅蛋白。對于經(jīng)飲食和鍛煉控制不佳的2型糖尿病,SGLT2抑制劑不僅可有效改善血糖,還可降低體重和改善血脂。
 
  目前SGLT2代表是
 
  有幾種,主要代表有坎格列凈和達格列凈。
 
  坎格列凈進入血液后1-2小時達到峰值,半衰期為10.6-13.1小時,分別有100mg和300mg兩種規(guī)格。
 
  達格列凈坎格列凈
 
  1.達格列凈進入血液后2小時內(nèi)達達到峰值,半衰期為12.9小時。
 
  坎格列凈起始劑量100mg每天一次,早餐前服用。
 
  對eGFR≥60mL/min/1.73m2的2型糖尿病患者,可增加到300mg/天;
 
  若eGFR在45-60mL/min/1.73m2之間,則劑量不應(yīng)超過100mg/天
 
  2.達格列凈起始劑量5mg每天一次,必要時可增至10mg每天一次。
 
  對eGFR<60mL/min/1.73m2的2型糖尿病患者可用坎格列凈100mg/天,但eGFR<45mL/min/1.73m2時不能使用。
 
  SGLT2也不會完美
 
  是的,沒有一個藥會是完美的。
 
  1.坎格列凈和達格列凈最常見的副作用是尿路感染和生殖器真菌感染。
 
  2.對腎小球濾過率(eGFR)<60mL/min/1.73m2者應(yīng)謹慎使用。
 
  3.達格列凈和坎格列凈與其它藥物間相互作用很小。
 
  但坎格列凈可增加地高辛濃度,使用時需適當監(jiān)測。利福平可降低達格列凈和坎格列凈的濃度,因此可能降其低療效。
 
  4.建議使用時監(jiān)測腎功能和血鉀。
 
  綜合來談?wù)勥@類藥
 
  由于SGLT2抑制劑為新型藥物,價格并不便宜。
 
  但對于需要在二甲雙胍基礎(chǔ)上加用其它口服降糖藥物的患者,SGLT2抑制劑似乎優(yōu)于其它二線藥物(如磺脲類、DPP-4抑制劑和GLP-1類似物)。
 
  因此,從長遠來看,這類藥物還是一個比較經(jīng)濟的治療選擇。
 
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