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為什么現(xiàn)有的胰島素不能口服

2017-03-20 來(lái)源:兒童及青少年糖尿病關(guān)愛(ài)  標(biāo)簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護(hù)膚
摘要:通過(guò)增強(qiáng)腸道細(xì)胞的通透性,讓胰島素更容易進(jìn)入腸道。目前已經(jīng)試驗(yàn)了脂肪酸?;被?、ZOT受體激動(dòng)劑等。

  為什么現(xiàn)有的胰島素不能口服?

  目前注射是胰島素應(yīng)用的唯一給藥方式,但注射胰島素存在藥量偏差、操作不當(dāng)、受時(shí)間限制等因素,對(duì)糖友來(lái)說(shuō)是不少的負(fù)擔(dān)??诜葝u素似乎是很多糖友的渴求和心聲。但是很多糖友不了解,胰島素為什么不能口服?

  注射仍是目前胰島素應(yīng)用的唯一給藥途徑。目前糖尿病患者仍不得不每天注射胰島素治療,糖友的身體和心理上都背上了沉重的負(fù)擔(dān)。許多老年人由于不能掌握正確注射胰島素的方法,而無(wú)法自我治療,有些糖友由于操作失誤而沒(méi)有注射入正確劑量的胰島素。

  胰島素為什么不能口服?原因:

  1、胰島素是蛋白質(zhì)多肽類藥物,如果口服,在消化道內(nèi)會(huì)被蛋白水解酶分解、消化,失去生物學(xué)活性。

  2、胰島素相對(duì)分子質(zhì)量較大,還有很強(qiáng)的分子間聚合趨勢(shì)形成較大相對(duì)分子質(zhì)量的寡聚體,難以通過(guò)消化道黏膜進(jìn)入循環(huán)發(fā)揮效應(yīng)。

  3、人體內(nèi)胃酸、膽汁酸、粘液屏障、內(nèi)皮細(xì)胞及刷狀緣肽酶等,對(duì)口服蛋白質(zhì)多肽類藥物也有較大影響。

  為了使胰島素可以口服應(yīng)用,醫(yī)學(xué)家發(fā)明了一種方法,可以使胰島素順利通過(guò)胃部而被小腸吸收。其原理是將胰島素放在對(duì)酸敏感類物質(zhì)制成的微小顆粒內(nèi),這些微小的顆粒在酸性環(huán)境中可以自動(dòng)收縮,在非酸性環(huán)境中又會(huì)自動(dòng)膨脹起來(lái)。

  含有胰島素的顆粒在酸性的溶液中會(huì)緊緊收縮將胰島素牢牢地包在內(nèi)部,當(dāng)在非酸性溶液中可以膨脹而釋放出藥物。這樣就可以有效地保護(hù)了胰島素在胃中不被破壞。

  從幻想到實(shí)現(xiàn),一步一步探索路徑

  容易被降解且腸道吸收率低,是口服胰島素生物利用率低的兩大原因??茖W(xué)家們想出了哪些辦法來(lái)應(yīng)對(duì)這兩大難題呢?

  容易降解:

  給胰島素穿“衣服”!

  通過(guò)給胰島素穿“衣服”以躲避蛋白酶的降解,甚至促進(jìn)腸道對(duì)其的吸收,提高胰島素生物利用率。目前已經(jīng)試過(guò)給胰島素搭配各種“衣服”——凝膠亞微米顆粒、蛋白酶抑制劑、可變表面蛋白等等。

  改變胃液環(huán)境!

  胰島素這種的蛋白質(zhì)不能適應(yīng)胃的極端酸性環(huán)境,那么在胰島素制劑中使用緩沖劑將胃液pH調(diào)節(jié)到4~8之間,就可以減少胰島素的降解了。然而,這種做法會(huì)嚴(yán)重傷害我們的消化系統(tǒng),實(shí)在是太不擇手段了。

  偽裝胰島素!

  修飾胰島素的氨基酸序列,給胰島素戴上帽子,讓蛋白酶不認(rèn)識(shí)胰島素。

  腸道吸收差:

  添加載體!

  研究發(fā)現(xiàn),使用維生素B12作為胰島素的載體,可以提高腸道對(duì)胰島素的吸收效果。

  增強(qiáng)腸道滲透性!

  通過(guò)增強(qiáng)腸道細(xì)胞的通透性,讓胰島素更容易進(jìn)入腸道。目前已經(jīng)試驗(yàn)了脂肪酸酰化氨基酸、ZOT受體激動(dòng)劑等。

  給胰島素穿“瘦身衣”

  通過(guò)使用納米顆粒包被,讓胰島素體積變小,更利于腸道細(xì)胞的吸收。

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