為什么現(xiàn)有的胰島素不能口服?
目前注射是胰島素應(yīng)用的唯一給藥方式,但注射胰島素存在藥量偏差、操作不當(dāng)、受時(shí)間限制等因素,對(duì)糖友來(lái)說(shuō)是不少的負(fù)擔(dān)??诜葝u素似乎是很多糖友的渴求和心聲。但是很多糖友不了解,胰島素為什么不能口服?
注射仍是目前胰島素應(yīng)用的唯一給藥途徑。目前糖尿病患者仍不得不每天注射胰島素治療,糖友的身體和心理上都背上了沉重的負(fù)擔(dān)。許多老年人由于不能掌握正確注射胰島素的方法,而無(wú)法自我治療,有些糖友由于操作失誤而沒(méi)有注射入正確劑量的胰島素。
胰島素為什么不能口服?原因:
1、胰島素是蛋白質(zhì)多肽類藥物,如果口服,在消化道內(nèi)會(huì)被蛋白水解酶分解、消化,失去生物學(xué)活性。
2、胰島素相對(duì)分子質(zhì)量較大,還有很強(qiáng)的分子間聚合趨勢(shì)形成較大相對(duì)分子質(zhì)量的寡聚體,難以通過(guò)消化道黏膜進(jìn)入循環(huán)發(fā)揮效應(yīng)。
3、人體內(nèi)胃酸、膽汁酸、粘液屏障、內(nèi)皮細(xì)胞及刷狀緣肽酶等,對(duì)口服蛋白質(zhì)多肽類藥物也有較大影響。
為了使胰島素可以口服應(yīng)用,醫(yī)學(xué)家發(fā)明了一種方法,可以使胰島素順利通過(guò)胃部而被小腸吸收。其原理是將胰島素放在對(duì)酸敏感類物質(zhì)制成的微小顆粒內(nèi),這些微小的顆粒在酸性環(huán)境中可以自動(dòng)收縮,在非酸性環(huán)境中又會(huì)自動(dòng)膨脹起來(lái)。
含有胰島素的顆粒在酸性的溶液中會(huì)緊緊收縮將胰島素牢牢地包在內(nèi)部,當(dāng)在非酸性溶液中可以膨脹而釋放出藥物。這樣就可以有效地保護(hù)了胰島素在胃中不被破壞。
從幻想到實(shí)現(xiàn),一步一步探索路徑
容易被降解且腸道吸收率低,是口服胰島素生物利用率低的兩大原因??茖W(xué)家們想出了哪些辦法來(lái)應(yīng)對(duì)這兩大難題呢?
容易降解:
給胰島素穿“衣服”!
通過(guò)給胰島素穿“衣服”以躲避蛋白酶的降解,甚至促進(jìn)腸道對(duì)其的吸收,提高胰島素生物利用率。目前已經(jīng)試過(guò)給胰島素搭配各種“衣服”——凝膠亞微米顆粒、蛋白酶抑制劑、可變表面蛋白等等。
改變胃液環(huán)境!
胰島素這種的蛋白質(zhì)不能適應(yīng)胃的極端酸性環(huán)境,那么在胰島素制劑中使用緩沖劑將胃液pH調(diào)節(jié)到4~8之間,就可以減少胰島素的降解了。然而,這種做法會(huì)嚴(yán)重傷害我們的消化系統(tǒng),實(shí)在是太不擇手段了。
偽裝胰島素!
修飾胰島素的氨基酸序列,給胰島素戴上帽子,讓蛋白酶不認(rèn)識(shí)胰島素。
腸道吸收差:
添加載體!
研究發(fā)現(xiàn),使用維生素B12作為胰島素的載體,可以提高腸道對(duì)胰島素的吸收效果。
增強(qiáng)腸道滲透性!
通過(guò)增強(qiáng)腸道細(xì)胞的通透性,讓胰島素更容易進(jìn)入腸道。目前已經(jīng)試驗(yàn)了脂肪酸酰化氨基酸、ZOT受體激動(dòng)劑等。
給胰島素穿“瘦身衣”
通過(guò)使用納米顆粒包被,讓胰島素體積變小,更利于腸道細(xì)胞的吸收。
治療腹瀉引起的輕中度脫水,補(bǔ)充體液,補(bǔ)充水、鈉、鉀和氯。
健客價(jià): ¥43本品可用于過(guò)敏性鼻炎及慢性乙型肝炎的治療。
健客價(jià): ¥150解毒,消腫,止痛。用于邪毒壅聚所致的中、晚期腫瘤,慢性乙型肝炎等癥。
健客價(jià): ¥143補(bǔ)肝腎、強(qiáng)筋骨。適用于肝腎虧損,筋骨不堅(jiān)證,癥見(jiàn)腰膝酸軟,頭暈眼花,體倦乏力,食少或兼睡眠不安者。
健客價(jià): ¥300順氣降逆,消積止痛。用于嬰幼兒乳食內(nèi)滯證,食積證、癥見(jiàn)腹脹、腹痛、啼哭不安、厭食納差、腹瀉或便秘;中老年氣滯、食積證、癥見(jiàn)脘腹脹滿、腹痛、便秘;以及腹部手術(shù)后促進(jìn)腸胃功能的恢復(fù)。
健客價(jià): ¥21.5益氣養(yǎng)陰,化痰通絡(luò)。用于胸痹氣虛、痰瘀交阻所致的胸痹,癥見(jiàn)心痛、胸悶、氣短、嘔吐、納呆;冠心病心絞痛見(jiàn)上述癥狀者。
健客價(jià): ¥15.5滋養(yǎng)心陰,活血止痛。用于心陰不足,胸痹心痛,心悸,失眠,五心煩熱,舌紅少苔,脈細(xì)數(shù);冠心病心絞痛見(jiàn)上述證候者。
健客價(jià): ¥24清火,散結(jié),消腫。用于火熱內(nèi)蘊(yùn)所致的頭痛、眩暈、瘰疬、癭瘤、乳癰腫痛;甲狀腺腫大、淋巴結(jié)核、乳腺增生病見(jiàn)上述癥候者。
健客價(jià): ¥27.8清熱解毒,利咽止咳。用于上呼吸道感染外感風(fēng)熱癥,癥見(jiàn):發(fā)燒惡風(fēng),頭痛,咽痛,汗出,鼻塞流涕,咳嗽,舌邊尖紅,苔薄黃。
健客價(jià): ¥22益氣養(yǎng)血,滋肝補(bǔ)腎,活血化瘀。能改善氣血兩虛,肝腎不足所致的神疲乏力,頭暈?zāi)垦?,腰膝酸軟等癥。對(duì)免疫功能低下、放化療后白細(xì)胞減少及高脂血癥等有輔助治療作用。
健客價(jià): ¥21.5補(bǔ)腎健脾,益氣養(yǎng)血。用于小兒因脾腎虛弱,氣血不足所致的神疲乏力,食欲不振,面色無(wú)華,記憶力減退等癥及對(duì)高血鉛兒童能促進(jìn)血鉛的排除。
健客價(jià): ¥42廣譜抗腫瘤藥,用于胃癌、食管癌、賁門癌、腸癌等消化道腫瘤的治療,以及消化道盒呼吸道腫瘤圍手術(shù)期化療,術(shù)后復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移的預(yù)防用藥,并可用于抑制各種胃癌、食管癌、腸癌等的癌前病變。
健客價(jià): ¥970益氣補(bǔ)腎,健脾和胃,養(yǎng)心安神。用于治療頭暈耳鳴,視減聽(tīng)衰,失眠健忘,食欲不振,腰膝酸軟、心慌氣短,中風(fēng)后遺癥。對(duì)腦功能減退,冠狀血管疾患,腦血管栓塞,脫發(fā)也有一定作用。
健客價(jià): ¥38溫陽(yáng)散寒,健脾益胃,活血化瘀。用于治療胃寒疼痛,脾虛瀉泄及脾不統(tǒng)血所致的出血,胃及十二指腸潰瘍、出血、氣血瘀滯所引起的高血壓等癥。
健客價(jià): ¥99補(bǔ)腎健脾。適用于脾腎氣虛證,癥見(jiàn)神疲乏力,少氣懶言,頭暈耳鳴,腰膝酸軟,食欲不振;對(duì)白細(xì)胞減少癥屬脾腎氣虛證者有輔助治療作用。
健客價(jià): ¥468補(bǔ)氣養(yǎng)血,寧心安神,健脾益腎。用于氣血兩虛,心腎不交所致頭暈?zāi)垦?,神疲乏力,失眠多?mèng),心悸自汗,腰膝酸軟。
健客價(jià): ¥60增強(qiáng)免疫力。
健客價(jià): ¥18清熱解毒,利濕退黃。用于濕熱毒邪內(nèi)蘊(yùn)所致急性、遷延性、慢性肝炎和重癥肝炎(Ⅰ型)。也可用于其他型重癥肝炎的綜合治療。
健客價(jià): ¥21.5清熱解毒,利咽消腫。用于急性咽炎、肺胃實(shí)熱證所致的咽痛、咽干、咽部灼熱。
健客價(jià): ¥37溫腎,生精養(yǎng)血,補(bǔ)髓健骨。用于畏寒無(wú)力,血虛眩暈,腰膝痿軟。
健客價(jià): ¥69清熱解毒、發(fā)汗解表。用于上呼吸道感染引發(fā)的發(fā)熱癥。
健客價(jià): ¥37.13活血通脈。用于缺血性心腦血管疾病,動(dòng)脈硬化,腦血栓,腦缺血,冠心病,心絞痛。
健客價(jià): ¥112消癥化瘀。用于原發(fā)性肝癌、肺癌。
健客價(jià): ¥64滋補(bǔ)肝腎,寧神益智。用于肝腎陰虧,肝陽(yáng)偏旺所致的小兒神思渙散,多動(dòng)急躁,多語(yǔ)高昂,夜寐不安,舌紅少苔,弦脈細(xì)數(shù)。
健客價(jià): ¥70