對(duì)糖尿病患者來(lái)說(shuō)，每天注射胰島素簡(jiǎn)直是噩夢(mèng)。如果口服胰島素片能在小白鼠身上試驗(yàn)成功，那么這種噩夢(mèng)也很快就會(huì)結(jié)束。

　　現(xiàn)在全世界有3.5億人患有糖尿病，到2030年這個(gè)暑假還會(huì)增加到5億。糖尿病基本可以分為兩種類型，2型糖尿病患者基本不需要胰島素治療。在所有的糖尿病患者中大概有四分之一的人需要注射胰島素?？诜葝u素每年的銷售額大概在8億至17億美元。

　　口服胰島素的好處不止可以緩解病情，還可以使患者在患病早期就能開始接受治療，減輕一些并發(fā)癥如失明和因愈合受損導(dǎo)致的截肢。

　　開發(fā)口服胰島素片的想法從1930年就開始了，但實(shí)現(xiàn)這個(gè)想法似乎太困難了。首先，胰島素是一種蛋白質(zhì)，很容易被胃里的蛋白酶溶解。其次，如果胰島素能很安全的通過(guò)胃部不被消化，那它的分子也太大（是阿司匹林的30倍）難以被血液吸收，無(wú)法調(diào)節(jié)血糖平衡。

　　印度Pharmaceutical國(guó)家教育研究協(xié)會(huì)的SanyogJain和他的同事已經(jīng)對(duì)口服胰島素片進(jìn)行了很多年的研究。在2012年時(shí)他們第一次成功了，成功的利用口服胰島素片控制了小白鼠的血糖。但成本太高無(wú)法進(jìn)行商業(yè)化運(yùn)作。

　　一篇發(fā)表在Biomacromolecules中的文章指出，他們已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了一種便宜且可靠的運(yùn)輸胰島素的方法，成功的克服了兩大難題，首先，將胰島素包裹在微小的脂質(zhì)里，其次將葉酸加進(jìn)胰島素組分中幫助改善血液對(duì)其的吸收。

　　所使用的脂質(zhì)曾經(jīng)成功的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)其他藥品，并且價(jià)格低廉。脂質(zhì)能夠保護(hù)蛋白質(zhì)不被胃中的酶消化，使胰島素順利的到達(dá)小腸。當(dāng)脂質(zhì)包裹的小膠囊進(jìn)入小腸后，小腸中的微褶曲細(xì)胞能吸收葉酸。葉酸有助于激活傳輸機(jī)制，能讓大分子進(jìn)入血液。配方中的葉酸量也在安全的范圍內(nèi)。

　　雖然胰島素進(jìn)入血液的方式不同，小白鼠身上的實(shí)驗(yàn)證實(shí)Jain的方法和注射胰島素同樣有效。并且還解決了一個(gè)很關(guān)鍵的問(wèn)題。注射胰島素的藥效通常在6到8個(gè)小時(shí)就消失了，Jain的方法有效的控制血糖水平能超過(guò)18個(gè)小時(shí)。

　　在動(dòng)物身上試驗(yàn)成功后，這個(gè)方法還需要在人體上進(jìn)行實(shí)驗(yàn)。但Jain說(shuō)：“像我們這樣的政府機(jī)構(gòu)沒(méi)有過(guò)多的資金進(jìn)行臨床實(shí)驗(yàn)。”

　　他不用等太久，好多大型制藥公司十幾年來(lái)一直在尋找口服胰島素的配方。丹麥制藥巨頭NovoNordisk公司和以色列新貴Oramed公司都想開發(fā)口服胰島素片。谷歌旗下的谷歌風(fēng)投最近在RaniTherapeutics項(xiàng)目中投入了1億美元，希望能對(duì)開發(fā)口服胰島素提供幫助。印度公司Biocon也曾進(jìn)行口服胰島素的研究，并且最近與制藥巨頭Bristol-MyersSquibb簽署了一項(xiàng)協(xié)議。

　　Oramed公司領(lǐng)先將口服胰島素的臨床試驗(yàn)進(jìn)行到了第二階段，這是口服胰島素臨床試驗(yàn)從未進(jìn)行到過(guò)的階段。他們公司的首席科學(xué)家MiriamKidron評(píng)價(jià)Jain時(shí)的研究說(shuō)到：“很多人對(duì)開發(fā)口服胰島素都有大致相同的想法，但是其中一點(diǎn)點(diǎn)的不同將會(huì)決定最后的成功。”

　　但Kidron并沒(méi)有透露他們公司口服胰島素的配方，她說(shuō)：“我們?cè)?jīng)也試過(guò)用脂質(zhì)作為胰島素轉(zhuǎn)運(yùn)的載體，但我們沒(méi)有成功。”她警告，在小白鼠身上試驗(yàn)的成功并不代表在人體上試驗(yàn)也能獲得成功。她是正確的，在藥物發(fā)展的過(guò)程中都有很高的剔除率。即便如此，Jain這些科學(xué)家們告訴我們口服胰島素片并不是一個(gè)不能實(shí)現(xiàn)的夢(mèng)。