全面解密胰島素“家族譜”

2014-12-07 來源：健客網(wǎng)社區(qū) 標簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護膚

摘要：這些非注射給藥途徑都有一些難以克服的問題,如吸收緩慢、藥峰濃度低、生物利用度低等,均不能達到注射劑的效果,目前尚無法適合糖尿病臨床治療的需要。

　　胰島素在糖尿病治療中具有無可替代的作用和地位,但因注射給藥讓許多患者產(chǎn)生畏懼心理,使其作用發(fā)揮受到限制。

　　為了減少不便和疼痛,醫(yī)藥界正在全力以赴投入研究,開發(fā)更新的胰島素劑型及給藥方式。目前有關(guān)新式胰島素產(chǎn)品的研究方向,可歸納為3類:

　　1.新的給藥方式,例如:口服、吸入;

　　2.改變藥物代謝機制;

　　3.改進注射手段,讓使用者無痛;

　　這是國際國內(nèi)胰島素類藥物研究發(fā)展的前沿和趨勢。

　　非注射型胰島素

　　讓胰島素和其他藥物一樣成為非注射型藥品,通過口服、鼻吸等途徑進入人體而免除注射,需要研究解決制劑吸收的問題。由于胰島素本身的療效和安全性已經(jīng)非常確定,而改變的是給藥途徑,因此吸收程度和速度是需要解決的首要問題。

　　口服胰島素

　　胰島素本身為蛋白質(zhì),口服后會被胃腸道降解破壞,所以常規(guī)胰島素不能口服?？诜o藥受到胃酸、蛋白分解酶、大分子吸收、肝臟首過效應(yīng)等影響,因此,口服胰島素的研究方向主要在以下幾方面:

　　1.選用惰性材料如高分子纖維素,制成了微小包裹球。這種小球在胃中不溶,保護胰島素不被破壞。現(xiàn)階段的研究成果可保持其生物有效性達到皮下注射給藥的一半。

　　2.加入酶抑制劑,將蛋白酶抑制劑與胰島素一起包裹在小球中,可有助于提高胰島素的吸收。

　　3.加入吸收促進劑,將胰島素與吸收促進劑同時給藥,能進一步促進口服胰島素吸收,其中的螯合劑能與腸粘膜上活性離子結(jié)合,造成膜通道通透性增加而促進藥物在腸道吸收。

　　國內(nèi)外有關(guān)口服胰島素研究報道雖然很多,但至今未見到實際應(yīng)用于臨床。其主要原因是口服生物利用度低、制劑的穩(wěn)定性、質(zhì)量標準等問題尚未解決。口服胰島素的成功與否在于如何解決其在胃腸道的活性和穩(wěn)定性,一旦成功將是胰島素研究的重大突破。

　　經(jīng)肺吸入胰島素

　　胰島素經(jīng)肺吸入給藥,是替代注射最有希望的途徑之一。

　　肺部特殊的生理構(gòu)造是具有極大的肺泡表面積。此點優(yōu)勢具有決定性,使胰島素這樣的大分子藥物吸收成為可能;藥物可迅速到達;不必經(jīng)過肝臟首過效應(yīng);提高了藥物的生物利用度。另外重要的一點,胰島素在肺部吸收的速度快,符合內(nèi)源性胰島素的釋放特征和人體的需要,并且可以在進餐的同時應(yīng)用,而使用藥更加方便。

　　最新的進展是采用干粉劑型,其優(yōu)于早先的液體氣霧劑。干粉的穩(wěn)定性好,保質(zhì)期可達兩年;干粉的載藥量高,僅需吸1～3次即可滿足劑量要求,而如果用噴霧則需深吸幾十次。

　　胰島素吸入制劑在國外已進入第二、三期臨床試驗,一些制藥公司的專家相信在不久的將來就會投入使用。此項技術(shù)已經(jīng)引起了廣泛的關(guān)注,但其面臨尚待解決的問題是:藥物吸收的穩(wěn)定性、成本高以及對肺功能的影響等,通過臨床試驗和上市的時間尚屬未知。

　　吸入胰島素相對于傳統(tǒng)的注射方式的優(yōu)越性不言而喻,且理論上頗具可行性,我們的醫(yī)生和患者都在熱切盼望中。

　　其他非注射給藥方式

　　正在研究中的其他非注射胰島素給藥途徑包括:

　　口腔噴霧

　　鼻腔給藥

　　直腸栓劑給藥

　　滴眼劑

　　透皮或口腔粘膜給藥

　　這些非注射給藥途徑都有一些難以克服的問題,如吸收緩慢、藥峰濃度低、生物利用度低等,均不能達到注射劑的效果,目前尚無法適合糖尿病臨床治療的需要。

　　胰島素非注射給藥是醫(yī)藥界的重大和熱門研究課題,其結(jié)果對糖尿病治療產(chǎn)生深遠影響。國內(nèi)外的專家學者正致力于相關(guān)的研究開發(fā)。

(實習編輯:謝運勝)

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