藥品說(shuō)明書(shū)，是以應(yīng)用文體的方式對(duì)藥品來(lái)進(jìn)行相對(duì)的詳細(xì)描述，方便人們認(rèn)識(shí)和了解藥品。說(shuō)明書(shū)要實(shí)事求是，有一說(shuō)一、有二說(shuō)二，不可為達(dá)到某種目的而夸大藥品作用和性能。說(shuō)明書(shū)要全面的說(shuō)明事物，不僅介紹功效，同時(shí)還要清楚地說(shuō)明應(yīng)注意的事項(xiàng)和可能產(chǎn)生的問(wèn)題。

布地奈德吸入粉霧劑的說(shuō)明書(shū)是怎樣的？

藥品說(shuō)明書(shū)是載明藥品的重要信息的法定文件，是選用藥品的法定指南。新藥審批后的說(shuō)明書(shū)，不得自行修改。藥品說(shuō)明書(shū)的內(nèi)容應(yīng)包括藥品的品名、規(guī)格、生產(chǎn)企業(yè)、藥品批準(zhǔn)文號(hào)、產(chǎn)品批號(hào)、有效期、主要成分、適應(yīng)癥或功能主治、用法、用量、禁忌、不良反應(yīng)和注意事項(xiàng)，中藥制劑說(shuō)明書(shū)還應(yīng)包括主要藥味(成分)性狀、藥理作用、貯藏等。

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：布地奈德吸入粉霧劑

商品名稱(chēng)：布地奈德吸入粉霧劑(沐而暢茜樂(lè))

英文名稱(chēng)：BudesonideInhalationPowder

拼音全碼：BuDiNaiDeXiRuFenWuJi(MuErChangQianLe)

【主要成份】本品的主要成份為布地奈德。其化學(xué)名稱(chēng)：16α,17α-22R,S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羥基-3,20-二酮，

【性狀】本品為多劑量貯庫(kù)型吸入粉霧劑，內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色均勻粉末，無(wú)不分散團(tuán)塊。

【適應(yīng)癥/功能主治】適用于需使用糖皮質(zhì)激素維持治療以控制基礎(chǔ)炎癥的輕度、中度和重度持續(xù)性哮喘患者。

【規(guī)格型號(hào)】200μg*200吸

【用法用量】請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生的指導(dǎo)下使用?？谇晃?，本品的劑量應(yīng)依不同的病人加以調(diào)整。建議患者長(zhǎng)期規(guī)則用藥。使用方法詳見(jiàn)“如何使用布地奈德吸入粉霧劑”。當(dāng)開(kāi)始以本品治療時(shí)，對(duì)哮喘和口服糖皮質(zhì)激素減量或停藥的患者，本品的用法用量分別為：成人（包括老年人和12-17歲的青少年）：一日200~1600μg。對(duì)于輕度哮喘的患者，一次200~400μg，一日一~二次；對(duì)于中度和重度哮喘的患者，日劑量可增加至1600μg。每天早晚使用或每晚同一時(shí)間使用，若哮喘癥狀?lèi)夯?，則每日劑量應(yīng)增加。6至11歲的兒童：一次200~400μg，一日一~二次。當(dāng)哮喘控制后，應(yīng)緩緩降低劑量至可有效控制哮喘的維持劑量。維持劑量的范圍：成人（包括老人和12-17歲的青少年）：一日200~1600μg6至11歲的兒童：一日200~800μg未接受糖皮質(zhì)激素治療者：需維持治療的哮喘患者根據(jù)上表劑量使用本品將有益處。對(duì)初始劑量反應(yīng)不理想時(shí)，增加劑量可加強(qiáng)對(duì)哮喘的控制。使用吸入糖皮質(zhì)激素維持治療者：成人的臨床研究表示，同等劑量布地奈德經(jīng)由都保吸入器吸入的效果大于由壓力氣霧劑（pMDI）給藥的效果。因而，當(dāng)用普米克壓力氣霧劑的患者改用普米克都保吸入器，且哮喘控制理想時(shí)，幾乎可將原劑量減到一半。如患者由吸入其他糖皮質(zhì)激素改用本品，開(kāi)始時(shí)給予類(lèi)似劑量，以后可考慮減量。慣用口服糖皮質(zhì)激素的患者：患者應(yīng)處于較為穩(wěn)定的狀態(tài)才開(kāi)始于常規(guī)口服治療外加一次400~800μg(成人和12-17歲以上的青少年)或一次200~400μg(6至11歲的兒童)，一日二次吸入治療，大約10天后，應(yīng)逐步降低口服糖皮質(zhì)激素的劑量至最低有效劑量（例如以相當(dāng)于每月2.5mg強(qiáng)的松龍的減量方式）。需特別強(qiáng)調(diào)的是，口服糖皮質(zhì)激素撤除的速度要慢。通常患者可完全以吸入性糖皮質(zhì)激素替代口服糖皮質(zhì)激素治療。在撤除時(shí)，盡管肺功能仍保持穩(wěn)定甚至改善，某些患者可能出現(xiàn)全身糖皮質(zhì)激素撤除癥狀，例如關(guān)節(jié)和/或肌肉疼痛，疲乏和抑郁。對(duì)這些患者應(yīng)鼓勵(lì)其繼續(xù)應(yīng)用本品，但應(yīng)監(jiān)測(cè)腎上腺功能不全的客觀(guān)體征。如有出現(xiàn)腎上腺功能不全的征象，應(yīng)暫時(shí)增加其全身糖皮質(zhì)激素的劑量，然后繼續(xù)更慢地撤除。在應(yīng)激時(shí)期或嚴(yán)重哮喘發(fā)作時(shí)，改用吸入的患者需要補(bǔ)充全身激素。若使用超過(guò)推薦劑量的本品，其安全性和有效性尚未確定。為降低口腔念珠菌感染和聲音嘶啞的危險(xiǎn)，應(yīng)指導(dǎo)患者每次吸藥后用水漱口或刷牙?？谇荒钪榫腥究墒褂镁植靠咕幹委煟瑹o(wú)需中斷使用本品。

【不良反應(yīng)】糖皮質(zhì)激素吸入用藥的系統(tǒng)副作用明顯低于口服給藥，文獻(xiàn)報(bào)道和上市后經(jīng)驗(yàn)提示可能發(fā)生以下不良反應(yīng)：1.常見(jiàn)（≥1/100,＜1/10）①呼吸系統(tǒng)病癥：咳嗽、咽喉刺激、聲音沙?、诳谘什坎“Y：口咽念珠菌感染③胃腸道系統(tǒng)病癥：吞咽困難2.不常見(jiàn)（≥1/1000,＜1/100）①精神疾病：焦慮、抑郁②眼部病癥：白內(nèi)障、視力模糊③肌肉骨骼和結(jié)締組織疾?。杭∪獐d攣④神經(jīng)系統(tǒng)病癥：震顫3.罕見(jiàn)（≥1/10000,＜1/1000）①皮膚和附屬器功能病癥：皮膚搔癢、紅斑、淤青②精神癥狀：精神運(yùn)動(dòng)性興奮、睡眠障礙、焦慮、抑郁、攻擊行為、煩躁不安、緊張、行為改變（主要是兒童）③內(nèi)分泌癥狀：腎上腺皮質(zhì)功能不足和亢進(jìn)、生長(zhǎng)遲緩④呼吸系統(tǒng)病癥：發(fā)音困難、支氣管痙攣⑤免疫系統(tǒng)病癥：超敏反應(yīng)（包括皮疹、皮炎、蕁麻疹、血管性水腫和過(guò)敏反應(yīng)）4.非常罕見(jiàn)（＜1/10000）①精神病癥：神經(jīng)質(zhì)②內(nèi)分泌病癥：腎上腺抑制③眼部病癥：青光眼④骨骼肌、結(jié)締組織病癥：骨密度下降吸入糖皮質(zhì)激素可能會(huì)出現(xiàn)全身效應(yīng)，尤其是當(dāng)長(zhǎng)期使用高劑量治療時(shí)。這可能包括腎上腺抑制、兒童和青少年生長(zhǎng)遲緩，骨密度降低，白內(nèi)障，青光眼、易感染和抗壓適應(yīng)能力受損。與口服糖皮質(zhì)激素相比，使用吸入性布地奈德所發(fā)生的全身副作用更低。本品中的輔料乳糖含有少量的牛奶蛋白，因而可能引起過(guò)敏反應(yīng)。

【禁忌】對(duì)布地奈德或者牛奶蛋白過(guò)敏者禁用（輔料乳糖一水合物中含有少量的牛奶蛋白）。

【注意事項(xiàng)】1.運(yùn)動(dòng)員慎用。2.不應(yīng)試圖靠本品快速緩解哮喘急性發(fā)作，此時(shí)仍需吸入短效支氣管擴(kuò)張劑。如發(fā)現(xiàn)患者使用短效支氣管擴(kuò)張劑無(wú)效，或他們所需的吸入劑量較平時(shí)增加，則應(yīng)就診。此時(shí)應(yīng)考慮增強(qiáng)抗炎治療，如吸入較高劑量的本品或口服一療程糖皮質(zhì)激素。3.本品是一種預(yù)防治療藥物，因而，盡管在病癥不發(fā)作時(shí)也應(yīng)該常規(guī)使用以獲得最佳的治療效果，不可突然停藥。4.對(duì)于由糖皮質(zhì)激素口服治療過(guò)渡到吸入治療的患者需特別觀(guān)察。對(duì)于腎上腺功能損傷的患者改為吸入治療時(shí)，在緊急情況下，如創(chuàng)傷、手術(shù)、感染或哮喘惡化時(shí)，需要額外的全身糖皮質(zhì)激素治療。這也適用于那些長(zhǎng)期接受高劑量吸入性糖皮質(zhì)激素治療的患者，這些患者的腎上腺功能可能已經(jīng)損傷，其可能導(dǎo)致臨床上嚴(yán)重的腎上腺抑制。5.以糖皮質(zhì)激素的吸入治療替代口服治療，有時(shí)可能導(dǎo)致以前口服糖皮質(zhì)激素治療所掩蓋的癥狀，例如過(guò)敏性鼻炎、濕疹、肌痛或者關(guān)節(jié)痛。這時(shí)應(yīng)給予對(duì)癥治療。6.與其他吸入治療相同，吸入性布地奈德可能導(dǎo)致支氣管痙攣，其癥狀表現(xiàn)為吸入后氣喘和呼吸急促、氣短，這時(shí)，應(yīng)立即給予吸入性支氣管擴(kuò)張劑治療。此外，應(yīng)立即停止使用本品，并對(duì)治療方案進(jìn)行重新評(píng)估，必要時(shí)，可采用其他合適的治療方式。7.如果患者使用本品治療出現(xiàn)呼吸困難的急性發(fā)作，應(yīng)該給予吸入性支氣管擴(kuò)張劑治療，并應(yīng)考慮對(duì)患者的病情作重新評(píng)估。如果最大劑量的吸入性糖皮質(zhì)激素也不能充分地減輕哮喘癥狀，可能要求對(duì)患者進(jìn)行短期的口服糖皮質(zhì)激素治療。在這種情況下，應(yīng)該在使用口服糖皮質(zhì)激素治療的同時(shí)繼續(xù)使用吸入性糖皮質(zhì)激素進(jìn)行維持治療。8.可能會(huì)出現(xiàn)皮質(zhì)類(lèi)固醇吸入劑的全身效應(yīng)，特別是長(zhǎng)期服用高劑量時(shí)。與口服皮質(zhì)類(lèi)固醇相比，這些效應(yīng)發(fā)生的可能性要小得多?？赡艿娜硇?yīng)包括庫(kù)欣綜合征、庫(kù)欣樣特征、腎上腺抑制、兒童和青少年發(fā)育遲緩、骨礦物質(zhì)密度降低、白內(nèi)障、青光眼，更罕見(jiàn)的是一系列心理或行為影響，包括精神運(yùn)動(dòng)過(guò)度活動(dòng)、睡眠障礙、焦慮、抑郁或攻擊性（特別是在兒童中）。因此，重要的是將皮質(zhì)類(lèi)固醇吸入劑的劑量調(diào)整至可保持有效控制哮喘的最低劑量。9.視覺(jué)障礙可能與系統(tǒng)性和局部使用皮質(zhì)類(lèi)固醇有關(guān)。如果患者出現(xiàn)視力模糊或其他視力障礙等癥狀，應(yīng)考慮轉(zhuǎn)診至眼科醫(yī)生評(píng)估可能的原因，包括白內(nèi)障、青光眼或罕見(jiàn)疾?。ㄈ缭谑褂萌砗途植科べ|(zhì)類(lèi)固醇后報(bào)道的中心性漿液性脈絡(luò)膜視網(wǎng)膜病變（CSCR））。10.在接受糖皮質(zhì)激素吸入劑治療期間可能會(huì)發(fā)生口腔念珠菌病。為減少口腔念珠菌病和聲音嘶啞的風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)建議患者在每次吸入皮質(zhì)類(lèi)固醇后適當(dāng)沖洗口腔或刷牙?？谇荒钪榫】赡苄枰扇∵m當(dāng)?shù)目拐婢委?，某些患者可能需要停止治療?1.建議對(duì)長(zhǎng)期糖皮質(zhì)激素治療兒童的身高進(jìn)行定期檢測(cè)，一旦哮喘被控制，就應(yīng)該降低劑量至最低有效劑量。醫(yī)生應(yīng)密切監(jiān)測(cè)通過(guò)任何途徑使用糖皮質(zhì)激素的兒童的生長(zhǎng)發(fā)育，權(quán)衡激素治療對(duì)哮喘控制的益處與可能對(duì)生長(zhǎng)抑制之間的利弊。12.以前長(zhǎng)期依賴(lài)口服糖皮質(zhì)激素治療的患者，由于長(zhǎng)期使用系統(tǒng)性糖皮質(zhì)激素治療，其腎上腺功能表現(xiàn)出受損?；謴?fù)其腎上腺功能可能需要相當(dāng)一段時(shí)間。因而口服糖皮質(zhì)激素依賴(lài)性患者改為吸入本品時(shí)，其在一段時(shí)間內(nèi)，可能仍然有腎上腺功能受損的危險(xiǎn)。在這些情況下，應(yīng)該常規(guī)監(jiān)測(cè)患者的下丘腦-垂體-腎上腺（HPA）功能。13.哮喘臨床癥狀的惡化可能源于急性呼吸道細(xì)菌感染，可能需要采用抗生素治療。對(duì)于這些患者，可能需要增加本品的劑量，并且可能需要短期使用口服糖皮質(zhì)激素。應(yīng)使用短效吸入性支氣管擴(kuò)張劑來(lái)減輕急性哮喘癥狀。14.應(yīng)避免與酮康唑、HIV蛋白酶抑制劑或其他有效的CYP3A抑制劑聯(lián)合治療。如果不可能避免這種聯(lián)合治療，則相互作用藥物之間的給藥時(shí)間間隔應(yīng)盡可能長(zhǎng)。15.如果患者出現(xiàn)急性或者潛伏性肺結(jié)核，則應(yīng)給予特殊照料。使用本品治療前，應(yīng)先對(duì)其肺結(jié)核給予治療。呼吸道真菌、病毒或者其他感染的患者，也需要特別給予護(hù)理，并且只有當(dāng)他們正在接受充分的抗感染治療時(shí)，才可以使用本品。16.如果患者呼吸道有大量黏液分泌，則可能需要以口服糖皮質(zhì)激素進(jìn)行短期治療。17.嚴(yán)重肝病可能降低吸入性布地奈德的清除率，這就導(dǎo)致其系統(tǒng)生物利用度升高。可能的系統(tǒng)作用隨后會(huì)導(dǎo)致HPA功能受損，因而必須常規(guī)監(jiān)測(cè)這些患者的HPA功能。18.本品不適合于那些罕見(jiàn)遺傳性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或者葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者使用。19.對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響，布地奈德不影響駕駛及使用機(jī)器能力。

【兒童用藥】6歲以下兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。建議對(duì)長(zhǎng)期糖皮質(zhì)激素治療兒童的身高進(jìn)行定期檢測(cè)，一旦哮喘被控制，就應(yīng)該降低劑量至最低有效劑量。醫(yī)生應(yīng)密切監(jiān)測(cè)通過(guò)任何途徑使用糖皮質(zhì)激素的兒童的生長(zhǎng)發(fā)育，權(quán)衡激素治療對(duì)哮喘控制的益處與可能對(duì)生長(zhǎng)抑制之間的利弊。

【老年患者用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦大量的前瞻性流行病學(xué)研究結(jié)果及全球范圍的上市后使用經(jīng)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)妊娠期間使用吸入布地奈德會(huì)增加胎兒和新生兒產(chǎn)生不良作用。如同在妊娠期間服用其他藥物一樣，孕婦使用布地奈德需要權(quán)衡其對(duì)母親的益處和對(duì)胎兒的危害，當(dāng)對(duì)母親的益處超過(guò)對(duì)胎兒可能造成的危害時(shí)，可使用控制哮喘所需的布地奈德最低有效劑量。應(yīng)考慮選用吸入糖皮質(zhì)激素，因?yàn)榕c達(dá)到同樣肺部效應(yīng)的口服糖皮質(zhì)激素相比，其全身副作用低。哺乳期布地奈德可分泌至乳汁，但是，預(yù)計(jì)治療劑量對(duì)哺乳嬰兒無(wú)影響。哺乳期間可以使用布地奈德吸入粉霧劑。與其他藥物一樣，孕婦使用布地奈德時(shí)需權(quán)衡其對(duì)母親的益處和對(duì)胎兒的危害。應(yīng)考慮選用吸入糖皮質(zhì)激素，因?yàn)榕c達(dá)到同樣肺部效應(yīng)的口服糖皮質(zhì)激素相比，其全身副作用低。布地奈德可分泌乳汁，但是，預(yù)計(jì)普米克都保的治療劑量的哺乳嬰兒無(wú)影響。哺乳期過(guò)程中也可以使用普米克都保。

【藥物相互作用】尚未觀(guān)察到本品與其他治療哮喘或者COPD的藥物有相互作用。布地奈德的代謝轉(zhuǎn)化可被由CYP3A4代謝的物質(zhì)（例如伊曲康唑、酮康唑、利托那韋、奈非那韋、環(huán)孢素、炔雌醇和醋竹桃霉素）所抑制。本品與CYP3A4的這些抑制劑同時(shí)使用可增加血漿中布地奈德的濃度，這在短期內(nèi)（1~2周）無(wú)臨床顯著性，但長(zhǎng)期治療應(yīng)該考慮這個(gè)問(wèn)題。在推薦劑量，西咪替丁輕度影響口服布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)，但無(wú)明顯臨床意義與含可比司他的產(chǎn)品聯(lián)合治療預(yù)計(jì)會(huì)增加全身性副作用的風(fēng)險(xiǎn)。應(yīng)避免聯(lián)合使用，除非聯(lián)合治療收益超過(guò)全身性皮質(zhì)類(lèi)固醇副作用的增加風(fēng)險(xiǎn)，在這種情況下，應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的全身性皮質(zhì)類(lèi)固醇副作用。由于沒(méi)有數(shù)據(jù)支持劑量建議，所以應(yīng)該避免聯(lián)合治療。如果不可能避免，兩種治療之間的間隔時(shí)間應(yīng)盡可能長(zhǎng)，同時(shí)也可以考慮減少布地奈德的劑量。有關(guān)大劑量布地奈德吸入劑發(fā)生這種相互作用的有限數(shù)據(jù)表明，如果每天一次的200mg伊曲康唑與布地奈德（單劑量1000μg）吸入劑聯(lián)用，血漿水平可能顯著升高（平均升高4倍）。在接受雌激素和避孕類(lèi)固醇治療的女性中也觀(guān)察到皮質(zhì)類(lèi)固醇的血漿濃度升高和增效作用，但是在接受布地奈德同時(shí)攝入低劑量復(fù)方口服避孕藥的女性中沒(méi)有觀(guān)察到效應(yīng)。由于腎上腺功能可能受到抑制，診斷垂體功能不全的ACTH刺激試驗(yàn)可能顯示錯(cuò)誤結(jié)果（較低的結(jié)果值）。

【藥物過(guò)量】本品急性過(guò)量，即便使用大的劑量，也不會(huì)產(chǎn)生臨床上的問(wèn)題。若長(zhǎng)期大劑量使用，可出現(xiàn)糖皮質(zhì)激素的全身性作用，如皮質(zhì)醇增多癥和腎上腺抑制。在過(guò)量用藥急性毒性的情況下，無(wú)需采取特殊的應(yīng)急措施，繼續(xù)采用所推薦的劑量，HPA功能幾天后可以恢復(fù)。但在緊急情況下，可能有必要服用糖皮質(zhì)激素作為預(yù)防治療（例如高劑量的氫化可的松）。腎上腺皮質(zhì)萎縮的患者應(yīng)該被作為類(lèi)固醇依賴(lài)型患者進(jìn)行治療，需采用合適的系統(tǒng)糖皮質(zhì)激素進(jìn)行維持治療直到病情穩(wěn)定。

【藥理毒理】藥理作用布地奈德是一種局部應(yīng)用的合成的非鹵化皮質(zhì)激素。動(dòng)物誘發(fā)試驗(yàn)顯示：布地奈德具有較強(qiáng)的抗過(guò)敏和抗炎作用，能緩解速發(fā)性及遲發(fā)性過(guò)敏反應(yīng)所引起的支氣管阻塞。對(duì)氣道高反應(yīng)性患者，布地奈德能降低氣道對(duì)組胺和乙酰膽堿的反應(yīng)。毒理研究遺傳毒性布地奈德Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、黑腹果蠅隱性致死試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性大鼠皮下給予布地奈德20μg/Kg/天（約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/10），可見(jiàn)母體增重，產(chǎn)前存活率、產(chǎn)時(shí)和哺乳期幼仔存活率下降，在5μg/kg（約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/40）劑量下未見(jiàn)類(lèi)似作用。兔和大鼠分別皮下給予布地奈德25、500μg/Kg/天（分別約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/4和2.5倍）可見(jiàn)死胎、幼仔體重下降、骨骼畸形。大鼠吸入布地奈德25-250μg/Kg/天（約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/2-1/4）劑量時(shí)未見(jiàn)致畸和死胎。致癌性小鼠經(jīng)口給予布地奈德200μg/Kg/天（約為1/2最大推薦人用每日吸入劑量），連續(xù)91周，未見(jiàn)腫瘤發(fā)生率增加。在SD大鼠104周致癌性試驗(yàn)中，雄性大鼠經(jīng)口給予50μg/Kg/天（約為1/4最大推薦人用每日吸入劑量）可見(jiàn)神經(jīng)膠質(zhì)瘤發(fā)生率明顯增加。雄性大鼠在劑量為10、25μg/Kg/日、雌性大鼠劑量為50μg/Kg/日，未見(jiàn)腫瘤發(fā)生率增加。以Fisher大鼠和SD大鼠進(jìn)行另外兩項(xiàng)2年致癌性試驗(yàn)中，經(jīng)口給予布地奈德劑量為50μg/Kg/日時(shí)，未見(jiàn)神經(jīng)膠質(zhì)瘤發(fā)生率增加，而雄性SD大鼠可見(jiàn)肝細(xì)胞腫瘤發(fā)生率顯著增加。上述兩項(xiàng)試驗(yàn)中同時(shí)給予的對(duì)照皮質(zhì)激素潑尼松龍和曲安奈德，可見(jiàn)類(lèi)似結(jié)果。糖皮質(zhì)激素在哮喘和慢性阻塞性肺病治療中的確切機(jī)制尚不十分清楚。糖皮質(zhì)激素的抗炎作用，如抑制炎性介質(zhì)的釋放和抑制細(xì)胞因子介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，可能在哮喘治療中起重要作用。以激素對(duì)糖皮質(zhì)激素受體的親和力大小來(lái)比較，布地奈德的內(nèi)在效力比潑尼松龍高約15倍。一項(xiàng)比較吸入和口服布地奈德對(duì)哮喘作用的臨床研究證實(shí)，吸入布地奈德的作用與安慰劑相比有顯著差異，而口服的與安慰劑相比無(wú)顯著差異。因此吸入常規(guī)劑量的布地奈德的治療作用只能用其對(duì)呼吸道的直接作用來(lái)解釋。對(duì)動(dòng)物和患者所進(jìn)行的誘發(fā)試驗(yàn)顯示：布地奈德具有抗過(guò)敏和抗炎作用，能緩解速發(fā)及遲發(fā)過(guò)敏反應(yīng)所引起的支氣管阻塞。對(duì)哮喘惡化的作用研究發(fā)現(xiàn)，吸入布地奈德一日一次或一日二次，可有效地預(yù)防兒童和成人哮喘的惡化。對(duì)運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘的作用吸入布地奈德一日一次或一日二次可有效地預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。對(duì)氣道反應(yīng)性的影響在高反應(yīng)性患者，布地奈德能降低氣道對(duì)直接和間接刺激的反應(yīng)。對(duì)慢性阻塞性肺病(COPD)的作用患輕至中度COPD的患者，吸入布地奈德400μg，一天二次，與安慰劑相比，治療3－6個(gè)月后，可改善患者的FEV1，在三年的治療中可維持這種改善。對(duì)下丘腦－垂體－腎上腺(HPA)軸功能的影響ACTH試驗(yàn)顯示，吸入推薦劑量的布地奈德，對(duì)腎上腺功能的影響明顯低于10mg潑尼松。成人一日劑量高達(dá)1600μg，兒童一日劑量高達(dá)800μg，連續(xù)使用3個(gè)月，未發(fā)現(xiàn)血漿皮質(zhì)醇水平以及對(duì)ACTH刺激的反應(yīng)發(fā)生有臨床意義的改變。長(zhǎng)達(dá)52周的隨訪(fǎng)證實(shí)沒(méi)有發(fā)生HPA軸抑制。對(duì)生長(zhǎng)的影響兒童用都保吸入布地奈德2～6年，一日劑量高達(dá)400μg，與非糖皮質(zhì)激素治療相比，無(wú)證據(jù)表明這樣用藥對(duì)兒童生長(zhǎng)發(fā)育有影響。臨床前安全性研究資料急性、亞急性和長(zhǎng)期毒性研究發(fā)現(xiàn)，布地奈德的全身作用，如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質(zhì)萎縮，比其它糖皮質(zhì)激素弱或者與其它糖皮質(zhì)激素相似。經(jīng)過(guò)六個(gè)不同的實(shí)驗(yàn)測(cè)試系統(tǒng)評(píng)價(jià)，布地奈德無(wú)致突變和致畸作用。雄性SD大鼠在服用布地奈德后，大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率有所增加，但結(jié)果被認(rèn)為是不確定的。進(jìn)一步在雄性SD和Fischer大鼠中進(jìn)行的研究表明，在布地奈德治療組中，神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率很低，與糖皮質(zhì)激素對(duì)照組或空白對(duì)照組之間沒(méi)有區(qū)別。現(xiàn)已得出結(jié)論，認(rèn)為布地奈德治療不會(huì)增加大鼠大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率。已有的臨床經(jīng)驗(yàn)表明，沒(méi)有證據(jù)顯示布地奈德或其它糖皮質(zhì)激素在人體會(huì)引起腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤和原發(fā)性肝細(xì)胞腫瘤。

【藥代動(dòng)力學(xué)】【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收：布地奈德口服給藥后，大約1-2小時(shí)，血藥濃度達(dá)到峰值，絕對(duì)生物利用度為6-13%。本品吸入用藥后的血藥濃度與用藥劑量成正比，每日多次用藥，藥物有輕微蓄積現(xiàn)象。經(jīng)吸入后約有15-25%的藥物進(jìn)入肺部，30分鐘內(nèi)達(dá)最高血藥濃度，若吸入后不及時(shí)漱口并將漱洗液吐出，吸入藥物中大部分將保留在口咽部并有些被吞咽進(jìn)入全身系統(tǒng)。分布：布地奈德在體內(nèi)各組織的分布很廣，其分布容積約3L/kg。吸入單劑量布地奈德1600μg后90分鐘時(shí)，在肺部組織中的濃度是血漿中的8倍，該比值保持4小時(shí)不變。布地奈德的血漿蛋白結(jié)合率為85-90%。生物轉(zhuǎn)化：布地奈德在肺、腸或鼻粘膜中不發(fā)生生物轉(zhuǎn)化。布地奈德經(jīng)肝臟首過(guò)代謝的程度很高（>>90%），代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低，其在人體肝臟中通過(guò)細(xì)胞色素P450的亞族CYP3A4催化發(fā)生生物轉(zhuǎn)化而生成兩種主要代謝產(chǎn)物16α-羥基氫化潑尼松和6β-羥基布地奈德，其糖皮質(zhì)激素樣活性幾乎不到布地奈德的1%。消除：布地奈德的代謝物以其原形或結(jié)合的形式經(jīng)尿液和糞便排泄。尿中檢測(cè)不到原形布地奈德。本品吸入用藥后系統(tǒng)吸收的藥物清除速度很快，血漿清除率52-84L/小時(shí)，半衰期為2-3小時(shí)。藥代動(dòng)力學(xué)線(xiàn)性：在臨床治療劑量，布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)與劑量成比例。兒科人群：布地奈德在4-6歲哮喘患兒中的全身清除率約為0.5L/min。每公斤體重兒童的清除率比成人高出約50%。半衰期約為2.3小時(shí)。這與成年人大致相同。

【貯藏】30℃以下,密封。

【包裝】本品置于特制的吸入氣流驅(qū)動(dòng)的多劑量粉末吸入器中。1瓶/盒。

【有效期】36月

【批準(zhǔn)文號(hào)】H20140421

【生產(chǎn)企業(yè)】OrionCorporationOrionPharma，EspooPlant(芬蘭奧立安集團(tuán)）

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