富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的主要成份為富馬酸替諾福韋二吡呋酯?；瘜W名：9-((R)-2-((雙(((異丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤富馬酸鹽（1：1）。那么，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的乳酸性酸中毒是怎樣呢？

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在體外小鼠淋巴試驗中能導致基因突變，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在Ames試驗中結果為陰性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在一項體內小鼠微核試驗中，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對雄性小鼠給藥結果為陰性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在小鼠和大鼠中進行了長期經(jīng)口給藥致癌性研究，暴露水平大約分別為人體HIV-1感染治療劑量的16倍（小鼠）和5倍（大鼠）。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對雌性小鼠在高劑量下（暴露水平比人高16倍）肝臟腺瘤增加。大鼠暴露水平是人治療劑量5倍時，未見致癌性。

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片是一種一磷酸腺苷的開環(huán)核苷膦化二酯結構類似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片首先需要經(jīng)二酯的水解轉化為替諾福韋，然后通過細胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋，也叫鏈末端終止劑。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片中的二磷酸替諾福韋通過與天然底物5-三磷酸脫氧腺苷競爭，并且在與DNA整合后終止DNA鏈，從而抑制HIV-1反轉錄酶和HBV反轉錄酶的活性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片中的二磷酸替諾福韋對哺乳動物DNA聚合酶α、β線粒體DNA聚合酶γ是弱抑制劑。

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的乳酸性酸中毒/嚴重肝腫大伴脂肪變性：單獨使用核苷類似物治療或聯(lián)用其它抗逆轉錄病毒藥物治療時，曾有發(fā)生乳酸性酸中毒和嚴重肝腫大伴脂肪變性的報告，包括出現(xiàn)致死病例。這些病例大多數(shù)發(fā)生在女性中。肥胖及對核苷的長期暴露可能是危險因素。在有已知肝病危險因素的患者中給予核苷類似物時要特別注意；然而，在沒有已知危險因素的患者中也曾經(jīng)有病例報告。任何患者的臨床或實驗室結果如果提示有乳酸性酸中毒或顯著的肝毒性（可能包括肝腫大和脂肪變性，即便轉氨酶沒有顯著升高），應當暫停富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療。

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（實習編緝：邵澤妹）