曲優(yōu)也用于治療強(qiáng)迫癥。療效滿意后,繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止強(qiáng)迫癥初始癥狀的復(fù)發(fā)。那么,曲優(yōu)用于肝功能損害患者是怎樣呢?
曲優(yōu)和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,曲優(yōu)只有少量([0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。曲優(yōu)對食物的生物利用度無明顯的影響。曲優(yōu)在臨床劑量下,曲優(yōu)阻斷人血小板對5-羥色胺的攝取。曲優(yōu)是一種強(qiáng)效和選擇性的神經(jīng)元5-羥色胺再攝取抑制劑,曲優(yōu)對去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。
曲優(yōu)在10-40mg/kg劑量時,雄性小鼠出現(xiàn)劑量相關(guān)性的肝腺瘤增加,曲優(yōu)在雌性小鼠或接受相同給藥處理的大鼠上未觀察到肝腺瘤的增加,也未見肝細(xì)胞癌的增加。曲優(yōu)對動物長期給予可使腦中去甲腎上腺素受體下調(diào),這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。
曲優(yōu)主要通過肝臟代謝,曲優(yōu)半衰期約為24小時。曲優(yōu)在血漿中的主要代謝產(chǎn)物為去甲基舍曲林,曲優(yōu)的半衰期62-104小時,曲優(yōu)體外試驗顯示其藥理活性明顯低于舍曲林,約為舍曲林的1/20,沒有證據(jù)表明去甲基舍曲林在抑郁模型體內(nèi)有藥理活性。
曲優(yōu)用于肝功能損害患者:曲優(yōu)在肝臟充分代謝。在慢性輕度肝功能損傷的患者中,曲優(yōu)的清除率降低,導(dǎo)致AUC和Cmax升高、清除半衰期延長。曲優(yōu)對中、重度肝功能損傷患者的影響尚未評估。伴發(fā)肝臟疾病的患者須慎用曲優(yōu)。若肝功能損傷患者服用本品,應(yīng)減低服藥劑量或給藥頻率。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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