曲優(yōu)為白色薄膜衣片,片芯也為白色。主要成份為鹽酸舍曲林?;瘜W(xué)名稱:(1S-順式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘啶胺鹽酸鹽。那么,曲優(yōu)會出現(xiàn)癇性發(fā)作嗎?
曲優(yōu)對在參加了為期8周的舍曲林50-200mg/日的開放性試驗(yàn)并治療有效的抑郁癥門診患者進(jìn)行了一項(xiàng)研究。曲優(yōu)的細(xì)菌突變試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤突變試驗(yàn)、在體小鼠骨髓和體外人淋巴細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果表明,在有或無代謝激活存在時,曲優(yōu)均未出現(xiàn)遺傳毒性。
曲優(yōu)將這些患者(N=295)隨機(jī)分到50-200mg/日組或安慰劑組,繼續(xù)進(jìn)行44周的雙盲試驗(yàn)。曲優(yōu)組患者的復(fù)發(fā)率與安慰劑組相比顯著降低。完成研究的患者的平均給藥劑量為70mg/日。曲優(yōu)的動物研究未顯示有興奮作用或巴比妥樣(中樞抑制劑)濫用的潛在性。
曲優(yōu)主要首先通過肝臟代謝,曲優(yōu)的血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,曲優(yōu)約是1/20,沒有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性,曲優(yōu)的半衰期是62-104小時。
曲優(yōu)的癇性發(fā)作:本品尚未在癲癇患者中進(jìn)行評估。本品上市前臨床試驗(yàn)中排除了這些患者。應(yīng)用本品治療約3000例的抑郁癥患者中,未發(fā)現(xiàn)癇性發(fā)作者。然而,在約1800名(有220名患者[18歲)接受舍曲林治療的強(qiáng)迫癥患者中,有4人(約0.2%)出現(xiàn)癇性發(fā)作,其中3例患者為青少年,2例患有癲癇,1例患者有癲癇家族史,所有這4例患者都沒有接受抗驚厥藥物治療。因此,癲癇患者應(yīng)慎用曲優(yōu)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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