鹽酸貝那普利片主要成份是鹽酸貝那普利。用于治療高血壓充血性心力衰竭,作為對(duì)洋地黃和/或利尿劑反應(yīng)不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分級(jí)Ⅱ-Ⅳ)的輔助治療。那么,鹽酸貝那普利片藥代動(dòng)力學(xué)是哪些呢?
鹽酸貝那普利片為薄膜衣片,除去膜衣后顯白色。
鹽酸貝那普利片用于高血壓是未用利尿劑者開(kāi)始治療時(shí)每日推薦劑量為10mg,每天一次,若療效不佳,可加至每日20mg。必須根據(jù)血壓的反應(yīng)來(lái)對(duì)使用劑量進(jìn)行調(diào)整,通常應(yīng)該每隔1至2周調(diào)整一次。
對(duì)某些患者,在給藥間隔末期,降壓作用可能減弱,此類病人,每日總的劑量應(yīng)均分成兩次服用,或加用利尿劑。本品治療高血壓的每日最大推薦劑量為40mg,一次或均分為兩次服用。
若單獨(dú)服用本品血壓下降幅度不滿意,可加用另一種降壓藥,如:噻嗪類利尿劑、鈣拮抗劑或β-阻滯劑(先從小劑量開(kāi)始)。如果先前一直在使用利尿劑進(jìn)行治療,則在洛汀新?治療開(kāi)始之前應(yīng)該暫停2至3天的利尿劑的治療,如果需要,可以在這之后繼續(xù)。如果無(wú)法停止利尿劑的治療,則洛汀新?最初的使用量應(yīng)予以降低(5mg而不是10mg),這樣可以避免血壓過(guò)低(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)。
肌酐清除率≥30ml/min患者服常用劑量即可。而[30ml/min患者,最初每日劑量為5mg,必要時(shí),劑量可加至10mg/日。若仍需進(jìn)一步降低血壓,可加用利尿劑或另一種降壓藥。
鹽酸貝那普利片藥代動(dòng)力學(xué)是口服吸收迅速,達(dá)峰時(shí)間為0.5(1小時(shí),苯那普利拉為1(1.5小時(shí)。口服吸收至少37%,進(jìn)食不影響吸收。本品的蛋白結(jié)合率高達(dá)96.7%,苯那普利拉為95.3%。本品吸收后在肝內(nèi)水解生成苯那普利拉,其抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的作用比本品強(qiáng)。本品的半衰期為0.6小時(shí),苯那普利拉為10(11小時(shí),2(3天后達(dá)穩(wěn)態(tài)。本品主要經(jīng)腎清除,不到1%的苯那普利以原形排出,20%以苯那普利拉排出,另外則以苯那普利和苯那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的結(jié)合物排出;11%(12%從膽道排泄。輕中度腎功能障礙(肌酐清除率(30ml/min)、肝硬化所致肝功能障礙及年齡不影響藥代動(dòng)力學(xué)。血液透析時(shí),本品少量可被透析清除。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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