癌癥治療藥物Imatinib，也稱格列衛(wèi)（Gleevec），被批準(zhǔn)用于治療多種癌癥，包括慢性粒細(xì)胞白血?。╟hronicmyeloidleukemia，CML）。近日，發(fā)表在《Diabetes》上的一項(xiàng)研究中，科學(xué)家們發(fā)現(xiàn)了該藥另一個(gè)種可能的功能——治療2型糖尿病。

　　該科學(xué)家小組由美國(guó)斯克里普斯研究所、韓國(guó)HyndaiPharm公司、首爾國(guó)立大學(xué)及韓國(guó)蔚山國(guó)家科學(xué)與技術(shù)研究所（UNIST）的研究人員組成。他們首次鑒定出，通過調(diào)控PPARγ，格列衛(wèi)能夠降低胰島素抵抗水平，從而降低高血糖癥和肥胖的風(fēng)險(xiǎn)。

　　領(lǐng)導(dǎo)該研究的UNIST的教授JangHyunChoi說：“盡管TZD類藥物在改善骨骼肌和其它周圍組織的葡糖糖吸收方面非常有效，但它們因具有增加副作用的風(fēng)險(xiǎn)被撤出了市場(chǎng)。”TZDs是一類針對(duì)PPARγ受體的選擇性激動(dòng)劑，PPARγ對(duì)機(jī)體如何代謝葡萄糖、脂肪，以及控制免疫和炎癥反應(yīng)有很重要的作用。

　　在這一研究中，科學(xué)家小組發(fā)現(xiàn)，PPARγ的磷酸化與糖尿病發(fā)展密切相關(guān)；他們也證明了PPARγ的去磷酸化有抗糖尿病的作用。為了確定是否PPARγ已磷酸化，研究小組開發(fā)了一種新的化學(xué)篩選程序。通過高通量磷酸化篩查，科學(xué)家們發(fā)現(xiàn)，格列衛(wèi)阻斷了CDK5介導(dǎo)的PPARγ磷酸化。

　　在高脂飲食小鼠中實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，格列衛(wèi)能夠改善胰島素敏感性，且不產(chǎn)生其它靶向PPARγ藥物會(huì)引發(fā)的嚴(yán)重副作用。此外，格列衛(wèi)還能夠降低肝臟中脂肪生成和糖異生相關(guān)基因表達(dá)，改善脂肪組織中的炎癥反應(yīng)。

　　Choi表示，盡管研究表明格列衛(wèi)治療能夠改善胰島素敏感性，降低糖尿病患者的血糖水平，但具體的原因還未被證實(shí)。然而，總體而言，該研究結(jié)果證實(shí)了格列衛(wèi)有望成為治療胰島素抵抗和2型糖尿病的新型藥物。