氨氯地平屬于一類(lèi)長(zhǎng)效二氫吡啶類(lèi)鈣離子通道拮抗劑，是抗高血壓治療的常用藥物。目前國(guó)內(nèi)應(yīng)用廣泛的有氨氯地平和左旋氨氯地平。氨氯地平是手性藥物，由左旋氨氯地平和右旋氨氯地平構(gòu)成。藥物的生物活性與化學(xué)結(jié)構(gòu)密切相關(guān)，其構(gòu)型改變，將會(huì)直接影響藥效學(xué)及藥動(dòng)學(xué)，那么不同構(gòu)型產(chǎn)生什么樣的差異呢？

　　一、結(jié)構(gòu)、分子式比較

　　分析：

　　氨氯地平屬于手性化合物，它由結(jié)構(gòu)基團(tuán)相同、旋光方向相反、旋光能力相同的左旋氨氯地平和右旋氨氯地平等量混合而成，則當(dāng)平面偏振光通過(guò)氨氯地平溶液時(shí)，偏振光仍在一個(gè)平面上振動(dòng)，而當(dāng)平面偏振光通過(guò)左旋氨氯溶液時(shí)，偏振光振動(dòng)平面按反時(shí)針?lè)较蛐D(zhuǎn)，通過(guò)右旋氨氯地平溶液時(shí)，偏振光振動(dòng)平面按順時(shí)針?lè)较蛐D(zhuǎn)，因此氨氯地平、左旋氨氯地平、右旋氨氯地平分子式相同，但三維空間排列不同。

　　二、氨氯地平、左旋氨氯地平、右旋氨氯地平藥代動(dòng)力學(xué)比較[2]

　　分析：

　　1、左旋氨氯地平最大峰濃度與體內(nèi)總藥量均大于右旋氨氯地平，提示當(dāng)口服氨氯地平后，左旋氨氯地平吸收優(yōu)于右旋氨氯地平；

　　2、氨氯地平半衰期低于左旋氨氯地平，長(zhǎng)于右旋氨氯地平；左旋氨氯地平消除速度常數(shù)低于右旋氨氯地平，提示左旋氨氯地平在體內(nèi)保留時(shí)間最長(zhǎng)。

　　三、氨氯地平、左旋氨氯地平、右旋氨氯地平藥效學(xué)比較[3]

　　分析：

　　1、右旋氨氯地平幾乎無(wú)降壓作用，左旋氨氯地平降壓效果是右旋氨氯地平的1000倍，是氨氯地平2倍，提示氨氯地平發(fā)揮主要降壓效果的為左旋氨氯地平；

　　2、由于右旋氨氯地平幾乎無(wú)降壓作用，因此理論上，當(dāng)發(fā)揮相同降壓效果時(shí)，氨氯地平劑量是左旋氨氯地平的2倍。[4]通過(guò)對(duì)輕中度高血壓患者為受試者的研究中發(fā)現(xiàn)，氨氯地平（5mg/d）與左旋氨氯地平（2.5mg/d）具有相同降壓效果;

　　3、右旋氨氯地平不良反應(yīng)多，左旋氨氯地平不良反應(yīng)相對(duì)少，從理論來(lái)看氨氯地平不良反應(yīng)多于左旋氨氯地平，同時(shí)[5]研究表明左旋氨氯地平不良反應(yīng)發(fā)生情況少于氨氯地平；另有研究[6]表明左旋氨氯地平治療高血壓時(shí)不良反應(yīng)發(fā)生率低于氨氯地平，兩則降壓療效無(wú)顯著差異。