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亞葉酸鈣片主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。適用于直結(jié)腸癌、晚期大腸癌、晚期轉(zhuǎn)移性結(jié)腸癌、胃腸道癌、轉(zhuǎn)移性頭頸部癌、食管癌、乳腺癌等。用于巨幼細(xì)胞貧血，每日口服15mg。但本品禁用于惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼細(xì)胞貧血。