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他扎羅汀凝膠的藥理毒理及藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2019/9/18 13:32:04
    導(dǎo)讀:他扎羅汀凝膠的藥理毒理是本品為皮膚外用的類維生素A的前體藥,具有調(diào)節(jié)表皮細(xì)胞分化和增殖等作用,詳情見說(shuō)明書內(nèi)容。

斑塊型銀屑病比較少見。主要表現(xiàn)為界限清楚的斑塊,硬幣至手掌大小,數(shù)目不定,或相互融合,有輕度浸潤(rùn),色淡紅或紫褐,上面覆蓋有細(xì)薄鱗屑,無(wú)點(diǎn)狀出血現(xiàn)象。好發(fā)于軀干及四肢近端等處,頭部、面部、手足部位偶可受累,不侵犯粘膜,可無(wú)或僅有輕度瘙癢。

他扎羅汀凝膠的藥理毒理及藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

他扎羅汀凝膠的藥理毒理是本品為皮膚外用的類維生素A的前體藥,具有調(diào)節(jié)表皮細(xì)胞分化和增殖等作用。在大多數(shù)生物系統(tǒng)中通過(guò)快速的脫酯作用而被轉(zhuǎn)化為活性形式即他扎羅汀的同源羧酸,該活性產(chǎn)物可相對(duì)選擇性地與維A酸受體的β和γ亞型結(jié)合,但其治療銀屑病的確切機(jī)理尚不清楚。

他扎羅汀凝膠的藥代動(dòng)力學(xué)是外用他扎羅汀凝膠,其結(jié)構(gòu)中的酯被水解生成活性代謝物AGN190299,在血漿中幾乎不能檢測(cè)出原藥。AGN190299與血漿蛋白高度結(jié)合(>99%)。他扎羅汀和其活性代謝物AGN190299,最終代謝成為砜、亞砜以及其它極性化合物,所有這些代謝物均通過(guò)尿和糞便排泄。無(wú)論健康人體或銀屑病患者外用他扎羅汀凝膠時(shí),AGN190299的半衰期相似,均為18小時(shí)。以下描述的人體試驗(yàn),均按大約2mg/cm2涂抹他扎羅汀凝膠,且該藥保留在皮膚外時(shí)間為10~12小時(shí)。血漿峰濃度(Cmax)和藥時(shí)曲線下面積(AUC)都按活性代謝物計(jì)。有兩項(xiàng)獨(dú)立的用14C標(biāo)記外用他扎羅汀凝膠的試驗(yàn)。利用排泄物的放射活性分析,測(cè)得六名銀屑病患者系統(tǒng)吸收小于應(yīng)用劑量(沒(méi)有包合)的1%;六名健康受試者系統(tǒng)吸收量為應(yīng)用劑量(有包合)的5%。采用非放射性標(biāo)記試驗(yàn),比較六名健康受試者使用0.05%和0.1%的凝膠后,發(fā)現(xiàn)0.1%凝膠的Cmax和AUC都比0.05%凝膠高40%。

健客溫馨提醒,為了您的健康,請(qǐng)?jiān)谀闹髦吾t(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程使用,同時(shí)密切接受隨訪,以便他們了解到您的用藥情況。

如在用藥過(guò)程有任何不良反應(yīng)或疑惑,亦可向健客在線醫(yī)生咨詢,熱線電話:400-086-5111。

 

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