為了大家的健康著想，請廣大患者在使用藥品前，認(rèn)真閱讀說明書的內(nèi)容，并且認(rèn)真閱讀相關(guān)的注意事項(xiàng)以及咨詢藥師，注意用藥安全。那么，普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)的說明書有哪些內(nèi)容呢？

在日常生活中，我們或多或少都會接觸到藥品，正確的服藥，需要我們學(xué)會正確的查看藥品使用說明書?；颊咴谑褂盟幤非?，認(rèn)真閱讀說明書的內(nèi)容。普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)的說明書有以下內(nèi)容：

【藥品名稱】

通用名稱：普瑞巴林膠囊

商品名稱：普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)

拼音全碼：PuRuiBaLinJiaoNang(LeRuiKa)

【主要成份】每粒膠囊含普瑞巴林75mg。

【性狀】本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色至類白色粉末。

【適應(yīng)癥/功能主治】本品用于治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛。

【規(guī)格型號】75mg*8s(樂瑞卡)

【用法用量】本品可與食物同時(shí)服用，也可單獨(dú)服用。本品推薦劑量為每次75或150mg，每日2次；或者每次50mg或100mg，每日3次。起始劑量可為每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日3次?？稍?周內(nèi)根據(jù)療效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。由于本品主要經(jīng)腎臟排泄清除，腎功能減退的患者應(yīng)調(diào)整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用本品300mg/日，2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者，如可耐受本品，可增至每次300mg，每日2次，或每次200mg，每日3次（600mg/日）。由于不良反應(yīng)呈劑量依賴性，且不良反應(yīng)可導(dǎo)致更高的停藥率，劑量超過300mg/日僅應(yīng)用于耐受300mg/日劑量的持續(xù)性疼痛患。如需停用普瑞巴林，建議至少用1周時(shí)間逐漸減停。(詳見說明書)

【不良反應(yīng)】臨床試驗(yàn)的經(jīng)驗(yàn)：由于臨床試驗(yàn)在多種不同情況下進(jìn)行，不能直接比較一種藥物與另一種藥物在不同臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)發(fā)生率，該發(fā)生率也可能不能代表臨床實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。普瑞巴林上市前所有對照及非對照試驗(yàn)中，超過10000名來自不同人群的患者服用了本品。大約5000人服藥至少6個(gè)月，超過3100人服藥至少1年，超過1400人服藥至少2年。所有上市前對照試驗(yàn)中最常導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)整合上市前對照試驗(yàn)所有人群的數(shù)據(jù)，因不良反應(yīng)提前停藥的患者比例在普瑞巴林組和安慰劑組分別為14%和7%。普瑞巴林導(dǎo)致停藥的最常見不良反應(yīng)是頭暈(4%)和嗜睡(3%)。安慰劑組1%患者因頭暈停藥，[1%患者因嗜睡停藥。對照試驗(yàn)中與安慰劑組比較，普瑞巴林組其它較常見導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)包括共濟(jì)失調(diào)、意識模糊、乏力、思維異常、視物模糊、運(yùn)動失調(diào)及外周水腫（各1%）。所有上市前對照試驗(yàn)中最常見的不良反應(yīng)整合上市前對照試驗(yàn)所有人群的數(shù)據(jù)，普瑞巴林組比安慰劑組報(bào)告更多(≥5%且不良反應(yīng)發(fā)生率為安慰劑組的兩倍)的不良反應(yīng)為頭暈、嗜睡、口干、水腫、視物模糊、體重增加及“思維異常”(主要為集中精力困難/注意困難)。(詳見說明書)

【禁忌】對本品所含活性成份或任何輔料過敏者。

【注意事項(xiàng)】糖尿病患者當(dāng)前的臨床實(shí)踐，有些糖尿病患者因接受普瑞巴林治療而致體重增加時(shí)，需要調(diào)整降糖藥物。血管性水腫：上市后報(bào)告中，一些患者在開始使用或長期使用普瑞巴林后出現(xiàn)血管性水腫。特異性癥狀包括面、口（舌、唇和牙齦）及頸部（咽和喉）腫脹。有血管性水腫導(dǎo)致呼吸系統(tǒng)損傷危及生命，需緊急處理的個(gè)例報(bào)告。如果患者出現(xiàn)這些癥狀應(yīng)立即停用本品。超敏反應(yīng)：上市后報(bào)告中，一些患者開始使用普瑞巴林短時(shí)間內(nèi)出現(xiàn)超敏反應(yīng)。不良反應(yīng)包括皮膚發(fā)紅、水皰、蕁麻疹、皮疹、呼吸困難及喘息。如果患者出現(xiàn)這些癥狀應(yīng)立即停用本品。停用抗癲癇藥物(AEDs)：同所有抗癲癇藥物一樣，普瑞巴林應(yīng)逐漸減停，從而使癲癇患者發(fā)作頻率增加的風(fēng)險(xiǎn)最小化。如需停用本品，建議至少用1周時(shí)間逐漸減停。外周水腫：普瑞巴林可能引起外周水腫。短期臨床試驗(yàn)（患者無具有顯著臨床意義的心臟疾病或外周血管疾?。┪达@示外周水腫與心血管并發(fā)癥（如高血壓或充血性心力衰竭）有明確的關(guān)聯(lián)。外周水腫與提示肝腎功能減退的實(shí)驗(yàn)室檢查變化無關(guān)。(詳見說明書)

請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

【兒童用藥】由于該人群中安全性和療效的數(shù)據(jù)不充足，年齡小于12歲的兒童和青少年（12-17歲）不推薦使用本品。

【老年患者用藥】老年患者（年齡65歲以上）由于腎功能減退可能需要減量（見【用法用量】腎功能損傷患者用藥）。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物研究顯示本品具有生殖毒性。（見【藥理毒理】）。本品對人類的可能風(fēng)險(xiǎn)目前未知。尚無本品對女性生育力影響的臨床數(shù)據(jù)。在一項(xiàng)評價(jià)本品對精子活動力影響的臨床試驗(yàn)中，健康男性受試者暴露于600mg/天劑量的本品。給藥3個(gè)月后，未發(fā)現(xiàn)精子活動力受到影響。妊娠婦女使用普瑞巴林的數(shù)據(jù)不足，除非必要（孕婦服藥的益處明顯大于藥物對胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)），否則妊娠期間不應(yīng)服用本品。育齡婦女必須應(yīng)用有效的避孕措施。目前尚不清楚普瑞巴林是否經(jīng)母乳分泌；但是，本品可經(jīng)大鼠的乳汁分泌。因此，不建議在應(yīng)用普瑞巴林治療期間哺乳。

【藥物相互作用】由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經(jīng)尿液排泄，可忽略本品在人體內(nèi)的代謝（尿液中僅發(fā)現(xiàn)不到給藥劑量2%的藥物代謝產(chǎn)物）。離體研究顯示，普瑞巴林不抑制藥物代謝，也不與血漿蛋白結(jié)合，普瑞巴林幾乎不與其它藥物發(fā)生藥代動力學(xué)的相互作用。同樣，在動物研究中沒有觀察到普瑞巴林與苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、拉莫三嗪、加巴噴丁、勞拉西泮、羥考酮或乙醇之間發(fā)生臨床相關(guān)藥代動力學(xué)的相互作用。人群藥代動力學(xué)分析顯示口服抗糖尿病藥、利尿藥、胰島素、苯巴比妥、噻加賓及托吡酯對普瑞巴林的清除無顯著臨床影響。普瑞巴林與口服避孕藥炔諾酮和/或炔雌醇一起服用時(shí)，兩種物質(zhì)的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)均不受影響。普瑞巴林可能加強(qiáng)乙醇及勞拉西泮的作用。在臨床對照研究中，當(dāng)多劑口服普瑞巴林與羥考酮、勞拉西泮或乙醇合用時(shí)，未對患者的呼吸造成有臨床意義的影響。上市后有普瑞巴林和中樞性抗抑郁藥合用引起呼吸衰竭及昏迷的報(bào)告。普瑞巴林可增強(qiáng)羥考酮所致的認(rèn)知功能障礙和總體運(yùn)動功能障礙。藥物相互作用的研究僅在成人中進(jìn)行，而沒有特別在老年志愿者中進(jìn)行。

【藥物過量】人體急性藥物過量的癥狀、體征及實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)普瑞巴林過量使用的經(jīng)驗(yàn)有限。臨床研發(fā)項(xiàng)目中，報(bào)告偶然藥物過量的最高劑量為8000mg，未產(chǎn)生明顯臨床后果。臨床研究中，一些患者過量服藥高達(dá)2400mg/日。高劑量組(≥900mg)患者的不良反應(yīng)類型與推薦劑量組沒有臨床差異。藥物過量的治療或處理普瑞巴林過量沒有特異性解毒藥物。如果確認(rèn)藥物過量，可試用洗胃或催吐法清除未吸收藥物，通常應(yīng)注意保持氣道通暢。一般支持治療包括監(jiān)測生命體征和觀察臨床狀況。雖然少數(shù)已知的本品過量病例未應(yīng)用血液透析，但可能要根據(jù)患者的臨床狀況或腎功能損傷程度決定是否使用血液透析。標(biāo)準(zhǔn)的血液透析可明顯清除普瑞巴林（4小時(shí)內(nèi)約清除50%）。

【藥理毒理】藥理作用普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(diǎn)(電壓門控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機(jī)制尚不明確，但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物（例如加巴噴?。┑难芯拷Y(jié)果提示，在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸（GABA）的結(jié)構(gòu)衍生物，但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮卓類受體結(jié)合，不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng)，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長時(shí)間暴露于普瑞巴林，GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿片類受體無活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。毒理研究遺傳毒性：體外研究顯示普瑞巴林對細(xì)菌及哺乳動物細(xì)胞無致突變作用，體內(nèi)及體外研究均顯示普瑞巴林不會導(dǎo)致哺乳動物染色體畸變，在大鼠或小鼠中不誘導(dǎo)肝細(xì)胞程序外DNA合成。生殖毒性：雄性大鼠交配前至交配過程中經(jīng)口給予普瑞巴林(50至2500mg/kg)，與未給藥雌性大鼠交配，可見對生殖及發(fā)育的多種不良影響，包括精子計(jì)數(shù)減少，精子活動力下降，精子異常增加，生育力下降，著床前丟失率增加，窩仔數(shù)減少，胎仔體重降低及胎仔異常發(fā)生率增加。在研究期內(nèi)（3-4個(gè)月），對精子及生育力參數(shù)的影響是可逆的。對雄性大鼠生殖的無影響劑量（100mg/kg）時(shí)，血漿普瑞巴林的暴露量(AUC)約相當(dāng)于臨床最大推薦劑量（MRD）時(shí)人暴露量的3倍。此外，在4周或更長時(shí)間的一般毒性研究中，雄性大鼠在劑量為500-1250mg/kg時(shí)，組織病理學(xué)檢查可見生殖器官（睪丸，附睪）不良反應(yīng)，無影響劑量為250mg/kg，約相當(dāng)于MRD時(shí)人血漿暴露量的8倍。雌性大鼠交配前、交配過程中及妊娠早期經(jīng)口給予普瑞巴林500、1250、2500mg/kg，各劑量下均可見發(fā)情周期紊亂及交配天數(shù)增加，高劑量下可見胚胎死亡。低劑量下普瑞巴林的血漿暴露量約相當(dāng)于人MRD時(shí)暴露量的9倍，未確定無影響劑量。妊娠期大鼠和家兔在普瑞巴林血漿暴露量（AUC）相當(dāng)于≥5倍MRD時(shí)的暴露量時(shí)，可見胎仔結(jié)構(gòu)畸形和其它發(fā)育毒性的發(fā)生率增加，包括胎仔死亡、生長遲緩、神經(jīng)及生殖系統(tǒng)功能損害。妊娠大鼠于器官形成期經(jīng)口給予普瑞巴林500、1250或2500mg/kg，低劑量時(shí)血漿普瑞巴林暴露量（AUC）約相當(dāng)于MRD時(shí)人暴露量的17倍。劑量≥1250mg/kg時(shí)，異常提前骨化（顴骨及鼻骨間縫過早融合）導(dǎo)致的特異性顱骨異常發(fā)生率增加。各劑量下均可見骨骼變異及骨化延遲。高劑量下胎仔的體重降低。尚未確立普瑞巴林對大鼠胚胎-胎仔發(fā)育的無影響劑量。妊娠期家兔于器官形成期經(jīng)口給予普瑞巴林250、500或1250mg/kg。高劑量下可見胎仔體重降低、骨化延遲、骨骼畸形及內(nèi)臟變異發(fā)生率增加。對家兔發(fā)育的無影響劑量為500mg/kg，血漿暴露量約相當(dāng)于MRD時(shí)人暴露量的16倍。在圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予普瑞巴林50、100、250、1250或2500mg/kg，≥100mg/kg時(shí)子代生長減緩，≥250mg/kg時(shí)子代存活率降低。≥1250mg/kg時(shí)對子代存活率產(chǎn)生顯著影響，最高劑量時(shí)窩仔死亡率為100%。子代成年后測試，≥250mg/kg時(shí)可見神經(jīng)行為異常（聽覺驚恐反應(yīng)降低），1250mg/kg時(shí)可見生殖功能損害（生育力降低，窩仔數(shù)減少）。對大鼠圍產(chǎn)期發(fā)育的無影響劑量為50mg/kg，血漿暴露量約相當(dāng)于MRD時(shí)人暴露量的2倍。致癌性：B6C3F1與CD-1小鼠摻食法給予普瑞巴林200、1000、5000mg/kg，連續(xù)2年，可見血管源性惡性腫瘤（血管肉瘤）發(fā)生率劑量依賴性增加。最低劑量下小鼠血漿普瑞巴林暴露量（AUC）約相當(dāng)于MRD時(shí)的暴露量，尚未確定小鼠血管肉瘤誘導(dǎo)的無影響劑量。Wistar大鼠摻食法給予普瑞巴林，連續(xù)2年，雄性大鼠劑量為50、150、450mg/kg，雌性大鼠劑量為100、300、900mg/kg，最高劑量分別相當(dāng)于MRD時(shí)人暴露量的14倍和24倍，未見腫瘤發(fā)生率增加。其他毒性皮膚毒性在大鼠及猴重復(fù)給藥毒性試驗(yàn)中可見皮膚損傷，病變程度從紅斑到壞死，其病因尚不明確。普瑞巴林導(dǎo)致皮損的劑量是MRD的兩倍。在血漿普瑞巴林暴露量（AUC）為MRD時(shí)人暴露量的3–8倍時(shí)出現(xiàn)更為嚴(yán)重的皮膚病變，包括壞死。臨床試驗(yàn)中未見皮膚病變發(fā)生率增加。眼部病變在兩項(xiàng)Wistar大鼠致癌性試驗(yàn)中可見眼部病變(特征性表現(xiàn)為視網(wǎng)膜萎縮[包括光感受器細(xì)胞缺失]和/或角膜炎癥/礦物沉積)，出現(xiàn)改變時(shí)的血漿普瑞巴林暴露量(AUC)是MRD時(shí)人暴露量的≥2倍，未確立無影響劑量。在兩種品系小鼠2年致癌性試驗(yàn)或猴給藥1年致癌性研究中未見類似病變。(詳見說明書)

【藥代動力學(xué)】在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)相似。吸收：空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內(nèi)達(dá)血漿峰濃度。據(jù)估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且與劑量無關(guān)。多劑給藥后，24至48小時(shí)內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)。與食物一起服用時(shí)，普瑞巴林的吸收速率降低，Cmax降低25-30%，tmax延遲至約2.5小時(shí)。但是，普瑞巴林和食物同時(shí)服用并不會對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。分布：臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過大鼠的胎盤，并可出現(xiàn)在哺乳大鼠的乳汁內(nèi)。在人體，普瑞巴林口服給藥后的表觀分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結(jié)合。代謝：普瑞巴林在人體內(nèi)的代謝可以忽略不計(jì)。在給予放射標(biāo)記的普瑞巴林后，約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產(chǎn)物—N-甲基化衍生物，也在尿中被發(fā)現(xiàn)，占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中，未發(fā)現(xiàn)普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉(zhuǎn)化的消旋作用。排泄：普瑞巴林主要從體循環(huán)清除，并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期為6.3小時(shí)。普瑞巴林血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系（見【藥代動力學(xué)】腎功能損傷）。對于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者，有必要調(diào)整劑量（見【用法用量】表1）。線性/非線性：在推薦的每日給藥劑量范圍內(nèi)，普瑞巴林的藥代動力學(xué)呈線性。個(gè)體間普瑞巴林的藥代動力學(xué)變異性較?。?lt;20%）。多次給藥的藥代動力學(xué)可根據(jù)單次給藥的數(shù)據(jù)推測。因此，無須常規(guī)監(jiān)測普瑞巴林的血漿濃度。(詳見說明書)

【貯藏】密封保存。

【包裝】PVC/鋁塑泡眼包裝，8粒/盒。

【有效期】36月

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字J20160021

【生產(chǎn)企業(yè)】PfizerManufacturingDeutschlandGmbH(BetriebsstatteFreiburg)(德國)(輝瑞制藥有限公司分裝)

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