藥物代謝動力學（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運用數學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。

隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動力學性質的要求越來越高：判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景，不單純是療效強，毒副作用?。桓邆淞己玫乃幋鷦恿W性質。

利培酮口服液(維思通)為無色的澄明液體。其主要成份為利培酮。

利培酮口服液(維思通)的適應癥有1．用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)等。

那么，利培酮口服液(維思通)的藥代動力學是怎樣的？

利培酮經口服后可被完全吸收，并在1-2小時內達到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響。在體內，利培酮經P450IID6代謝成9-羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構成本品抗精神病的有效成份，利培酮在體內的另外一個代謝途徑為N-脫羥作用。本品在體內可迅速分布，分布容積為1-2L/kg，在血漿中，利培酮與白蛋白及α1酸糖蛋白相結合，利培酮的血漿蛋白結合率為88%，9-羥基利培酮的血漿蛋白結合率為77%。利培酮的消除半衰期為3小時左右，9-羥基利培酮及其它活性代謝物的消除半衰期均為24小時。

大多數病人在1天內達到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經過4～5天達到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)。在治療劑量范圍內，利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后，70%的藥物經尿液排泄，14%的藥物經糞便排泄，經尿排泄的部分中，35～45%為利培酮和9-羥基利培酮，其余為非活性代謝物。一項單劑量研究顯示，老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢；利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常。利培酮，9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內的藥代動力學與成人相似。

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（實習編輯：徐茶珍）