利魯唑片(恩華)會不定期地根據市場發(fā)展需求而更換包裝,以滿足消費者的需求,與時并進。那么,利魯唑片(恩華)的藥代動力學是什么?下面讓小編為你介紹吧。
利魯唑片(恩華)的藥代動力學是:
在健康男性志愿者中,通過單一劑量口服25至300mg以及每日兩次重復口服25至100mg對利魯唑的藥代動力學進行評估。其血藥濃度水平的升高與劑量呈線性關系,其藥代動力學特性是非劑量依賴性的。
重復劑量給藥時(50mg利魯唑片,每日兩次,十天療程),利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍,并于5日內達到穩(wěn)態(tài)期。
吸收:利魯唑口服后吸收迅速,并于60至90分鐘內達最大血漿濃度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大約劑量的90%被吸收,絕對生物利用度為60±18%。
在高脂飲食的同時服用利魯唑,其吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲線下面積降低17%)。
分布:利魯唑在體內分布廣泛,可通過血腦屏障。利魯唑的分布容積大約為245±69升(3.4升/公斤體重)。
利魯唑的蛋白結合率大約為97%,主要與血漿白蛋白及脂蛋白結合。
代謝:利魯唑主要以原形存在于血漿中,并由細胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化。在體外試驗中利用預備的人體肝臟顯示細胞色素P4501A2為主要的利魯唑代謝有關的同功酶。在尿中的代謝產物為3種酚衍生物,1種脲基衍生物及原形利魯唑。
已鑒別和非結合的代謝產物在動物中不顯示利魯唑的藥效特性,因此在人體中未做研究。
排泄:排泄半衰期范圍在9至15小時。利魯唑主要從尿液中排出。
尿中總排泄率為劑量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代謝產物的85%以上。僅有劑量2%的利魯唑以原形存在于尿中。
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(實習編輯:盧錦銳)
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