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格列美脲口腔崩解片的藥理毒理是怎樣?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/3/31 20:56:27
    導讀:格列美脲口腔崩解片為第三代磺酰脲類長效抗糖尿病藥,其作用機制是通過與胰腺β-細胞表面的磺酰脲受體(相對分子質量為6.5×104的蛋白質)結合,此受體與ATP敏感的K+(KATP)通道相耦連,促使KATP通道關閉,引起細胞膜的去極化。

格列美脲口腔崩解片,主要由肝代謝,主要代謝產物為羥甲基乙羧衍生物。其羥化物由CYP2C9形成,并具有藥理活性。那么,格列美脲口腔崩解片的藥理毒理是怎樣?

格列美脲口腔崩解片的藥理毒理是:

格列美脲口腔崩解片為第三代磺酰脲類長效抗糖尿病藥,其作用機制是通過與胰腺β-細胞表面的磺酰脲受體(相對分子質量為6.5×104的蛋白質)結合,此受體與ATP敏感的K+(KATP)通道相耦連,促使KATP通道關閉,引起細胞膜的去極化,使電壓依賴性鈣通道開放,Ga2+內流而促使胰島素的釋放,并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明,不同的磺酰脲煤藥物與KATP的親和力不同。其順序為:優(yōu)降糖=格列美脲>甲苯磺丁脲>氯磺丙脲.此外,格列美脲還可以通過非胰島素依賴的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,這可能是葡萄糖轉運因子1,4兩種蛋白質表達作用增加所致.由于格列美脲對心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齊特及格列吡嗪。故心血管的不良反應亦很少。

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(實習編輯:李嘉穎)

 

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