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馬來酸氟吡汀膠囊(科達得龍)的藥代動力學是:
氟吡汀屬于三氨基吡啶類化合物,易于經胃腸粘膜吸收,健康志愿者單劑口服100或200mg后,于1.6~2h達Cmax,分別為0.8和2.0mg/L,口服生物利用度為90%。健康志愿者口服75或150mg,q12h,用藥2d達穩(wěn)態(tài)血藥濃度。口服100mg,tid,連續(xù)28d,無血漿藥物累積發(fā)生。91例青年志愿者(18~35歲)口服100mg后,其表觀分布容積約為154L/Kg;在年老者(66~83歲)為195L/Kg;伴有腎疾患者,則為212L/Kg。氟吡汀在體內與血漿蛋白呈可逆性結合,其結合率大于80%。
氟吡汀主要經肝臟代謝,在肝中轉化為2種主要代謝產物,其中一種具有鎮(zhèn)痛活性,約為母體化合物的20%~30%??诜笥?8%經糞便排出,72%經尿液排泄。健康人口服及直腸用藥后的平均血漿消除半衰期分別為6.5~9.6和10.7h。氟吡汀在女性消除較男性快,直腸給藥后的血漿消除半衰期明顯短于男性(9.9h:11.66h)。
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(實習編輯:盧錦銳)
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