硝苯地平緩釋片可延緩離體心臟的竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo);整體動(dòng)物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)有延緩房室傳導(dǎo)、延長(zhǎng)竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間和減慢竇房結(jié)率的作用。那么,硝苯地平緩釋片藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
硝苯地平為二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),并抑制鈣離子從細(xì)胞內(nèi)庫(kù)釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。
藥代動(dòng)力學(xué):NF口服后經(jīng)胃腸道吸收迅速而完全,由于肝首過(guò)效應(yīng)造成NF的生物利用度低,本緩釋片血濃峰時(shí)在1.6~4小時(shí)之間,血藥濃度時(shí)間曲線平緩長(zhǎng)久,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時(shí)間達(dá)12小時(shí)。
NF組織分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低。NF在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率高過(guò)92%~98%。
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(實(shí)習(xí)編輯:嚴(yán)韻兒)
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