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蘋果酸舒尼替尼膠囊有什么藥物相互作用?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/12/14 16:08:59
    導讀:索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)的藥物相互作用如下:CYP3A4 抑制劑:CYP3A4 強抑制劑,如酮康唑,可增加舒尼替尼的血漿濃度。建議選擇對此類酶沒有或只有最小抑制作用的合并用藥。

體外實驗表明舒尼替尼及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結合率分別為95%和90%,在100-4000ng/mL范圍內無濃度依賴。索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)適應癥/功能主治:1)甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質瘤(GIST),2)不能手術的晚期腎細胞癌(RCC)。蘋果酸舒尼替尼膠囊有什么藥物相互作用?

索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)的藥物相互作用如下:CYP3A4抑制劑:CYP3A4強抑制劑,如酮康唑,可增加舒尼替尼的血漿濃度。建議選擇對此類酶沒有或只有最小抑制作用的合并用藥。如果必須與CYP3A4強抑制劑同時應用時,需要考慮降低本品劑量。健康志愿者服用單劑量蘋果酸舒尼替尼,同時給予CYP3A4強抑制劑(酮康唑),可導致總體(舒尼替尼及其主要活性代謝產物)的Cmax和AUC0-∞分別增加49%和51%。舒尼替尼與CYP3A4酶系強抑制劑(例如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、atazanavir、印地那韋、萘法唑酮、那非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利霉素、伏立康唑)同時應用時,可增加舒尼替尼濃度,葡萄柚也可增加舒尼替尼的血藥濃度。如果必須與CYP3A4強抑制劑同時應用時,需要考慮降低本品劑量。CYP3A4誘導劑:CYP3A4誘導劑,如利福平,可降低舒尼替尼的血漿濃度。建議選擇對此類酶沒有或只有最小誘導作用的合并用藥。健康志愿者服用單劑舒尼替尼,同時給予CYP3A4強誘導劑(利福平),可導致總體(舒尼替尼及其主要活性代謝產物)的Cmax和AUC0-∞分別降低23%和46%。

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(實習編輯:孫媛媛)

 

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