泰畢全為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色顆粒。泰畢全用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。那么,泰畢全與胺碘酮合用會是怎樣呢?
泰畢全口服給藥后,泰畢全迅速且完全轉(zhuǎn)化為達比加群,后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達比加群酯通過酯酶催化水解形成有效成分達比加群是主要代謝反應(yīng)。泰畢全口服給藥后達比加群的絕對生物利用度約為6.5%。泰畢全對健康志愿者口服后,泰畢全在血漿中的藥代動力學(xué)特點表現(xiàn)為血藥濃度迅速增高,給藥后0.5至2.0小時達到峰濃度(Cmax)。
泰畢全曾觀察到非濃度依賴性的較低的(34~35%)人血漿蛋白結(jié)合率。泰畢全的分布容積為60-70L,后者超過了人體體液總量,提示達比加群具有中度的組織分布特征。泰畢全的Cmax和血藥濃度時間曲線下面積呈劑量依賴性。泰畢全的血漿濃度呈雙冪下降,平均終末半衰期在健康人中約為11小時。泰畢全在多次給藥后觀察到的終末半衰期約為12至14小時。泰畢全的半衰期不依賴于給藥劑量。
泰畢全與胺碘酮合用:當(dāng)本品與單劑600mg胺碘酮口服聯(lián)合使用時,胺碘酮及其活性代謝產(chǎn)物DEA吸收程度和吸收率基本無改變。達比加群的AUC和Cmax則分別增高約60%和50%。相互作用的機制尚未完全闡明。鑒于胺碘酮的半衰期較長,在胺碘酮停藥后數(shù)周還存在藥物相互作用的可能性。當(dāng)達比加群酯與胺碘酮聯(lián)合使用時,尤其在發(fā)生出血時,建議進行密切的臨床監(jiān)測,輕度至中度腎功能不全患者尤其需要進行監(jiān)測。
健客藥師溫馨提醒,藥物選擇因患者個體性差異而往往不同,建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟地用藥,詳情請咨詢健客藥師,全國統(tǒng)一服務(wù)熱線:400-086-5111,這有逾百位??扑帋煘槟峁┤贪踩盟幹笇?dǎo)。
(實習(xí)編緝:梁勁)
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