鹽酸羅匹尼羅緩釋片,口服吸收迅速,口服后1-2小時(shí)達(dá)峰。臨床試驗(yàn)顯示,標(biāo)記后的羅匹尼羅88%可出現(xiàn)在尿中,其的絕對(duì)生物利用度為55%。那么,鹽酸羅匹尼羅緩釋片的藥理毒理是怎樣?
鹽酸羅匹尼羅緩釋片的藥理毒理是:
鹽酸羅匹尼羅緩釋片是非麥角堿類多巴胺受體激動(dòng)劑,體外試驗(yàn)顯示對(duì)多巴胺受體有高度選擇性,對(duì)多巴胺D2、D3受體有內(nèi)在活性,與D3受體的親和力高于與D2、D4受體的親和力。與D3受體的高親和力與治療帕金森氏病之間的關(guān)系不明。而體外試驗(yàn)顯示羅匹尼羅對(duì)阿片受體有中度選擇性。羅匹尼羅及其代謝產(chǎn)物與D1、5-HT1、5-HT2、苯二氮卓類、GABA、M、α1、α2和β-腎上腺素受體的親和力小。
鹽酸羅匹尼羅緩釋片治療帕金森氏病的確切作用機(jī)制不明,但認(rèn)為與其激動(dòng)大腦尾狀核突觸后D2受體有關(guān)。多種動(dòng)物試驗(yàn)顯示羅匹尼羅可以增強(qiáng)帕金森氏病動(dòng)物模型的運(yùn)動(dòng)功能,尤其是當(dāng)由1-甲基4-苯-1,2,3,6-四氫吡啶(MPTP)神經(jīng)毒素破壞靈長(zhǎng)類動(dòng)物黑質(zhì)紋狀體多巴胺能上行通路出現(xiàn)病損,從而誘發(fā)動(dòng)物的運(yùn)動(dòng)缺陷,使用羅匹尼羅后可以減輕動(dòng)物的運(yùn)動(dòng)損傷。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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