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來(lái)士普與5-羥色胺能藥物合用如何呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/17 15:38:22
    導(dǎo)讀:來(lái)士普多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。

來(lái)士普用于治療抑郁障礙,治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。那么,來(lái)士普與5-羥色胺能藥物合用如何呢?

來(lái)士普口服吸收完全,來(lái)士普不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度),來(lái)士普與西酞普蘭一樣,來(lái)士普的絕對(duì)生物利用度約為80%。來(lái)士普多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。來(lái)士普的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。

來(lái)士普口服給藥后的表觀分布容積(Vd,β/F)約為12-26L/Kg。來(lái)士普及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。來(lái)士普在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。來(lái)士普的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性,來(lái)士普大約在1周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20-125nmol/L)。

來(lái)士普的原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。來(lái)士普多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí),來(lái)士普口服藥物的血漿清除率(CIoral)約為0.6L/分鐘,來(lái)士普的藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長(zhǎng),來(lái)士普及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟(代謝)和腎臟消除,來(lái)士普主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。

建議來(lái)士普與5-羥色胺能藥物(如舒馬曲坦或其它曲坦類藥物、曲馬多和色氨酸)合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。有罕見病例報(bào)告合并使用SSRI類藥物和5-羥色胺能藥物治療時(shí)出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。合并后如果出現(xiàn)了下述癥狀,如激越、震顫、肌陣攣和高熱等,提示可能發(fā)生了5-羥色胺綜合征。如果出現(xiàn)這種問(wèn)題,應(yīng)立即停用SSRI和5-羥色胺能藥物,并給予對(duì)癥治療。

建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟(jì)地用藥,如有疑問(wèn),歡迎撥打健客藥店的服務(wù)熱線400-086-5111,健客將有專家為你解答,祝君早日康復(fù),生活愉快,謝謝。

(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)

 

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