利塞膦酸鈉片能夠與骨中羥磷灰石結(jié)合,具有抑制骨吸收的作用。在細(xì)胞水平,本品抑制破骨細(xì)胞。破骨細(xì)胞通常存在于骨表面上,但不具有明顯的吸收活性。那么,利塞膦酸鈉片與非甾體抗炎藥合用好嗎?
利塞膦酸鈉片在人體平均穩(wěn)態(tài)分布容積為6.3L/kg。人血漿蛋白結(jié)合率約為24%。給大鼠和狗靜脈注射單劑量14C標(biāo)記的本品,吸收量的大約60%分布到骨組織。
利塞膦酸鈉片口服給藥后,吸收量的約一半在24小時內(nèi)隨尿排出,未吸收的藥物以原型隨糞便排出。其平均腎清除率為105ml/分,與肌酐清除率之間呈線性關(guān)系,而無劑量依賴性。終末半衰期(t1/2)達(dá)480h,代表本品從骨組織的解離速率。
利塞膦酸鈉片的平均絕對口服生物利用度為0.63%(90%置信限:0.54%~0.75%),與食物同服時生物利用度降低。與空腹給藥相比,早餐前半小時或晚餐后2小時給藥,吸收減少55%;早餐前1小時給藥,吸收減少30%。本品在早餐前至少30分鐘給藥是有效的。
利塞膦酸鈉片不宜與非甾體抗炎藥同服。
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(實習(xí)編輯:葉勝能)
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