單硝酸異山梨酯片口服一次10-20mg,1日2~3次,嚴(yán)重病例可用40mg,一日2~3次。會影響患者駕駛或機(jī)械操作的反應(yīng)速度。那么,單硝酸異山梨酯片是硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物嗎?
單硝酸異山梨酯片的性狀是白色片。
單硝酸異山梨酯片的主要成份是單硝酸異山梨酯,化學(xué)名稱為:1,4:3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。分子式:C6H9NO6。分子量:191.14。
單硝酸異山梨酯片為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物。象其他有機(jī)硝酸酯一樣,單硝酸異山梨酯釋放出一氧化氮,一氧化氮通過激活鳥苷酸環(huán)化酶,使cGMP增多,激活cGMP依賴性蛋白激酶,改變平滑肌細(xì)胞中各種蛋白的環(huán)磷化作用,從而松弛血管平滑肌。單硝酸異山梨酯通過松弛血管平滑肌使血管擴(kuò)張,可擴(kuò)張外周動脈和靜脈。
單硝酸異山梨酯片的藥代動力學(xué)是口服普通片劑在胃腸道完全吸收,無肝臟首過效應(yīng),生物利用度近100%,血清濃度達(dá)峰時間在服藥后30~60分鐘。片劑的作用時間6小時,平均清除半衰期為4~5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。
單硝酸異山梨酯片患有嚴(yán)重的大腦多發(fā)性硬化癥者,使用本品應(yīng)極度謹(jǐn)慎。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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