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鹽酸厄洛替尼片治療肺癌的藥物相互作用是怎樣?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/16 9:23:04
    導讀:鹽酸厄洛替尼片的藥物相互作用是:厄洛替尼是CYP1A1的強效抑制劑、CYP3A4和CYP2C8的中度抑制劑、UGT1A1誘導的葡萄苷酸化的強抑制劑。

鹽酸厄洛替尼片(特羅凱),并不建議過量使用,超過每天150mg的推薦劑量時可能發(fā)生不能接受的嚴重不良事件(如腹瀉、皮疹和肝臟轉氨酶升高)。那么,鹽酸厄洛替尼片治療肺癌的藥物相互作用是怎樣?

鹽酸厄洛替尼片的藥物相互作用是:

1、體外研究發(fā)現,厄洛替尼是CYP1A1的強效抑制劑、CYP3A4和CYP2C8的中度抑制劑、UGT1A1誘導的葡萄苷酸化的強抑制劑。

2、由于CYP1A1在人體組織中的表達十分有限,無從獲得CYP1Al強抑制劑的生理學相關性。

3、對葡萄苷酸化的抑制作用可能會導致與一些僅能通過該途徑清除的UGT1Al底物類藥物發(fā)生相互作用。對于UGT1A1表達水平較低或患有遺傳葡萄苷酸化疾?。ㄈ鏕ilbert疾?。┑幕颊撸溲?a name='InnerLinkKeyWord' href='//qwdk666.com/ekpd/jblx/xehd/' target='_blank'>膽紅素濃度可能升高,必須慎用。

4、厄洛替尼經肝臟代謝,主要通過CYP3A4,少量通過CYP1A2和肺同工酶CYP1A1。任何通過這些酶代謝的藥物或者酶的抑制劑或誘導劑均有可能與厄洛替尼發(fā)生相互作用。

5、CYP3A4強抑制劑可以降低厄洛替尼代謝,使其血藥濃度升高。與單獨使用厄洛替尼相比,酮康唑(200mg每天2次服用5天)通過抑制CYP3A4代謝活性導致厄洛替尼的AUC增加(平均AUC增加86%]),Cmax增加69%。厄洛替尼與CYP3A4和CYP1A2抑制劑環(huán)丙沙星合用時,厄洛替尼的AUC及Cmax分別增加39%和17%,活性代謝產物的AUC和Cmax分別約增加了60%和48%,目前還未明確該暴露增加的臨床相關性。厄洛替尼慎與環(huán)丙沙星或強效CYP1A2抑制劑(如氟伏沙明)聯用。因此,厄洛替尼與CYP3A4強抑制劑或結合的CYP3A4/CYP1A2抑制劑合用時應注意,一旦發(fā)現毒性作用,應當降低厄洛替尼劑量。

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(實習編輯:李嘉穎)

 

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