巴柳氮鈉片(貝樂司)中的巴柳氮鈉是一種前體藥物,能在潰瘍性結(jié)腸炎的治療中起到主要的作用。那么,巴柳氮鈉片藥理毒理怎樣?
貝樂司中的主要成分為巴柳氮鈉,是一種前體藥物,能在潰瘍性結(jié)腸炎的治療中起到主要的作用。潰瘍性結(jié)腸炎患者在口服貝樂司后,巴柳氮鈉以原藥到達(dá)結(jié)腸,在結(jié)腸細(xì)菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。
巴柳氮鈉片的藥理毒理是:
1.藥理作用:巴柳氮鈉是一種前體藥物,口服后以原藥到達(dá)結(jié)腸,在結(jié)腸細(xì)菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸(有效成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水楊酸可能是通過阻斷結(jié)腸中花生四烯酸代謝產(chǎn)物的生成而發(fā)揮其減輕炎癥的作用。
2.毒理研究:遺傳毒性:巴柳氦鈉Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性,中國倉鼠肺細(xì)胞(CHV79/HGPRT)基因突變試驗(yàn)結(jié)果為陽性。巴柳氮鈉代謝產(chǎn)物4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變試驗(yàn)結(jié)果為陰性,人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果為陽性。另一代謝產(chǎn)物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性:大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達(dá)2g/kg/天時(shí),對其生育力和生殖行為未見明顯影響。致癌作用:大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達(dá)2g/kg/天,連續(xù)給藥2年,未見致癌作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃景裕)
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