草酸艾司西酞普蘭片的主要成份為草酸艾司西酞普蘭。用于治療抑郁障礙,治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。那么,兒童使用草酸艾司西酞普蘭片如何呢?
草酸艾司西酞普蘭片口服吸收完全,草酸艾司西酞普蘭片不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時達到血漿峰濃度),草酸艾司西酞普蘭片與西酞普蘭一樣,草酸艾司西酞普蘭片的絕對生物利用度約為80%。草酸艾司西酞普蘭片的去甲基化主要由細胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
草酸艾司西酞普蘭片口服給藥后的表觀分布容積(Vd,β/F)約為12-26L/Kg。草酸艾司西酞普蘭片及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。草酸艾司西酞普蘭片的藥代動力學呈線性,草酸艾司西酞普蘭片大約在1周后達穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20-125nmol/L)。
草酸艾司西酞普蘭片在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。草酸艾司西酞普蘭片原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。草酸艾司西酞普蘭片多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。
草酸艾司西酞普蘭片的兒童用藥:抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中,發(fā)現(xiàn)本品組發(fā)生與自殺相關的行為(自殺企圖和自殺觀念)和敵意(攻擊性,對抗行為和易怒)的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗,仍需密切監(jiān)測患者的自殺表現(xiàn)。
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(實習編緝:邵澤妹)
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