開浦蘭為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍(lán)色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦?;瘜W(xué)名:(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么,開浦蘭禁止用于哪些患者呢?
開浦蘭的吸收完全性和線性關(guān)系,開浦蘭的血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進(jìn)行預(yù)測(cè),因而沒有必要對(duì)左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監(jiān)控。開浦蘭在濃度高至10uM時(shí),開浦蘭對(duì)多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。開浦蘭的體外試驗(yàn)顯示對(duì)神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。
開浦蘭并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對(duì)培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對(duì)抗作用。開浦蘭經(jīng)口服后迅速吸收,開浦蘭口服絕對(duì)生物利用度接近100%。開浦蘭在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn),但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。
開浦蘭給藥1.3小時(shí)后,血藥濃度達(dá)峰,如果每日給藥2次,2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。開浦蘭的吸收時(shí)間與劑量無關(guān),攝取食物不影響吸收速度。
對(duì)左乙拉西坦過敏或者對(duì)吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過敏的病人禁用開浦蘭。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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