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倍林達與阿司匹林合用是怎樣呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/10/30 23:35:40
    導(dǎo)讀:倍林達所有時間點的IPA均較高。倍林達約在2小時時,達到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續(xù)了至少8小時。

倍林達為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。倍林達的主要成份為替格瑞洛。那么,倍林達與阿司匹林合用是怎樣呢?

倍林達在一項6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,倍林達對以20μMADP作為血小板聚集激動劑的急性和慢性血小板抑制效應(yīng)進行了研究。倍林達的負(fù)荷劑量180mg或氯吡格雷600mg給藥后,在研究第1天對IPA起始作用進行了評價。倍林達所有時間點的IPA均較高。倍林達約在2小時時,達到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續(xù)了至少8小時。

倍林達是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。倍林達及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導(dǎo)和血小板活化。倍林達及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當(dāng)。倍林達單次口服安慰劑、180mg替格瑞洛或氯吡格雷600mg后的平均血小板聚集抑制(±SE)。倍林達的Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。倍林達的活性O(shè)-脫甲基代謝產(chǎn)物Ames試驗與小鼠淋巴瘤試驗結(jié)果均為陰性。

倍林達與阿司匹林合用:與大于100mg維持劑量阿司匹林合用時,會降低替格瑞洛減少復(fù)合終點事件的臨床療效。其它:臨床藥理學(xué)相互作用研究顯示,替格瑞洛與肝素、依諾肝素和阿司匹林或去氨加壓素合用時,與替格瑞洛單獨用藥相比,對替格瑞洛或其活性代謝產(chǎn)物的PK、ADP誘導(dǎo)的血小板聚集沒有任何影響。

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(實習(xí)編緝:梁勁)

 

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