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鹽酸羅格列酮膠囊的藥代動力學(xué)是怎樣?

來源: 發(fā)布時間:2016/10/28 11:13:25
    導(dǎo)讀:鹽酸羅格列酮膠囊隨劑量增加而成比例增加,消除半衰期為3-4小時,與劑量無關(guān)。吸收:羅格列酮的絕對生物利用度為99%,血藥濃度達(dá)峰時間(Tmax)為1小時。

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鹽酸羅格列酮膠囊的藥代動力學(xué)是:

鹽酸羅格列酮膠囊隨劑量增加而成比例增加,消除半衰期為3-4小時,與劑量無關(guān)。吸收:羅格列酮的絕對生物利用度為99%.血藥濃度達(dá)峰時間(Tmax)為1小時。進(jìn)食不改變本品的AUC值,但可引起Cmax下降約28%及Tmax延遲至1.75小時,此改變無明顯臨床意義,故羅格列酮在空腹或進(jìn)餐時服用均可。分布:群體藥代動力學(xué)表明,羅格列酮的平均口服分布容積(Vss/F)大約為17.6升(+30%)。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。代謝:羅格列酮可被完全代謝,無原形藥物從尿中排出,其主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物,故對胰島素增敏作用甚微。體外研究表明,羅格列酮主要經(jīng)P450同功酶CYP2C8代謝,經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。排泄:口服或靜脈給予{14C}馬來酸羅格列酮后,約64%從尿中排出,約23%從糞便中排出,{14C}相關(guān)物質(zhì)的血漿半衰期范圍為103-158小時。

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(實習(xí)編輯:李嘉穎)

 

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