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鹽酸美金剛片治療阿爾茨海默型癡呆的毒性如何?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/10/23 20:03:26
    導(dǎo)讀:美金剛是一種電壓依賴性、中等程度親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑。它可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導(dǎo)致的神經(jīng)元損傷。

鹽酸美金剛片為白色至類白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片,兩面各有一條刻痕。本品用于治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

那么,鹽酸美金剛片治療阿爾茨海默型癡呆的毒性如何?

阿爾茨海默病性癡呆主要特征為大腦皮質(zhì)萎縮、神經(jīng)原纖維化和腦神經(jīng)細(xì)胞變性及老年斑,是老年期較常見的疾病。

鹽酸美金剛片為老人癡呆專用藥,進(jìn)口熱銷名品。主要成份為化學(xué)名:1-氨基-3,5-二甲基金剛烷胺鹽酸鹽。分子式:C12H21N·HCl;分子量:215.77。

越來越多的證據(jù)顯示谷氨酸能神經(jīng)遞質(zhì)功能障礙(尤其是NMDA受體功能損害時(shí))會(huì)表現(xiàn)出神經(jīng)退行性癡呆的臨床癥狀和疾病進(jìn)展。

美金剛是一種電壓依賴性、中等程度親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑。它可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導(dǎo)致的神經(jīng)元損傷。

在嚙齒類動(dòng)物和狗中進(jìn)行的重復(fù)劑量的毒性試驗(yàn)中可觀察到眼部的改變,但未得出一致的結(jié)論,對(duì)猴子進(jìn)行的試驗(yàn)中未觀察到上述結(jié)果。在美金剛的臨床試驗(yàn)中進(jìn)行的特定眼科檢查未發(fā)現(xiàn)任何眼科病變。

標(biāo)準(zhǔn)劑量的美金剛試驗(yàn)中未觀察到遺傳毒性。在大鼠和小鼠中進(jìn)行的終生研究未發(fā)現(xiàn)任何致癌的證據(jù)。在大鼠和家兔中,美金剛即使是在母體毒性劑量下也無致畸性,對(duì)生育能力也沒有副作用。在大鼠中,當(dāng)美金剛劑量相當(dāng)于或略高于人體劑量時(shí),可觀察到胚胎發(fā)育的遲緩。

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(實(shí)習(xí)編輯:楊春鳳)

 

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