纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)包括纈沙坦和氨氯地平兩種降壓活性成份，尚未確定本品在兒童患者中的安全性和有效性。那么，纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)與茶堿合用是有怎樣呢？

纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的用法用量是：每日1次2.5-10mg對于治療高血壓有效，而纈沙坦有效劑量為80-320mg。在每日1次纈沙坦氨氯地平片治療的臨床試驗中，使用5-10mg的氨氯地平和80-320mg的纈沙坦，降壓療效隨著劑量升高而增加。

纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的藥代動力學是線性：纈沙坦和氨氯地平都呈線性藥代動力學。氨氯地平吸收：單劑口服治療劑量的氨氯地平后，氨氯地平的血漿濃度在6-12小時內達峰。絕對生物利用度為64-80%。食物不影響氨氯地平的生物利用度。分布：分布容積約為21L/kg。氨氯地平的體外研究表明，約97.5%的循環(huán)藥物與高血壓患者的血漿蛋白結合。生物轉化：氨氯地平在肝中廣泛（約90%）代謝為無活性的物質。排泄：氨氯地平按兩相方式從血漿中消除，末端消除半衰期約為30-50小時。連續(xù)服用7-8天后，達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。10%的氨氯地平原型和60%的氨氯地平代謝物經尿液排泄。纈沙坦吸收：單劑口服纈沙坦后，吸收迅速，但吸收量在較大范圍內波動。纈沙坦的平均絕對生物利用度為23%（范圍為23±7）。在研究劑量范圍內，纈沙坦的藥代動力學呈線性。每日1次口服時，纈沙坦幾乎沒有蓄積。男性和女性的血藥濃度相似。食物使纈沙坦的藥時曲線下面積（AUC）減少48%，Cmax降低59%。但是，從給藥后8小時起，進食和空腹狀態(tài)下的血藥濃度相似。AUC和Cmax降低，不會導致治療作用出現臨床顯著性降低，因此，可以在進食或空腹狀態(tài)下服用纈沙坦。分布：纈沙坦與血清蛋白的高度結合率（94-97%），主要與血清白蛋白結合。在1周內達穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)分布容積約為17升。與肝血流量（約為30L/小時）相比，血漿清除率相對較低（約為2L/小時）。消除：纈沙坦呈多指數衰減動力學（初期，α半衰期<1小時；終末，β半衰期約為9小時）。吸收的纈沙坦主要以原型排泄，約70%經糞便排泄，30%經尿液排泄。纈沙坦/氨氯地平口服纈沙坦氨氯地平片后，纈沙坦和氨氯地平的血漿濃度分別在3和6-8小時內達峰。倍博特的吸收速度和程度與單獨服用纈沙坦片和氨氯地平片時的生物利用度相當。

纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)與茶堿合用是鈣通道阻滯劑可干擾茶堿和麥角胺的細胞色素P450依賴性代謝。由于目前沒有獲得氨氯地平與茶堿或麥角胺合用的體內或體外相互作用研究的數據，因此建議在開始合用時，定期監(jiān)測茶堿或麥角胺的血藥濃度。

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（實習編緝：陳志方）