孟魯司特鈉片是一種口服的白三烯受體拮抗劑,能特異性抑制氣道中的半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體,從而達(dá)到改善氣道炎癥,有效控制哮喘癥狀。那么,孟魯司特鈉片兒童可以長(zhǎng)期吃嗎?
孟魯司特鈉片長(zhǎng)期毒性研究:在猴子和大鼠中試驗(yàn)長(zhǎng)達(dá)53周,而在幼猴和小鼠中則長(zhǎng)達(dá)14周。試驗(yàn)結(jié)果顯示孟魯司特鈉有良好的耐受性。并且使用的劑量有很大的安全范圍。當(dāng)給試驗(yàn)中的所有動(dòng)物使用至少是對(duì)人推薦劑量125倍的孟魯司特鈉時(shí),未發(fā)現(xiàn)毒理學(xué)指標(biāo)有任何影響。
致癌性:在大鼠口服劑量高達(dá)200mg/kg/天、用藥106周的研究,和小鼠口服劑量高達(dá)100mg/kg/天、用藥92周的研究中,都未發(fā)現(xiàn)孟魯司特鈉有致癌性。這些劑量相當(dāng)于成人推薦劑量的1000倍和500倍。
致突變性:未發(fā)現(xiàn)孟魯司特鈉有基因毒性和致突變作用。在體外微生物突變?cè)囼?yàn)和V-79哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn)中,無論有無代謝活性,孟魯司特鈉均為陰性反應(yīng)。在體外進(jìn)行的大鼠肝細(xì)胞堿洗脫試驗(yàn)和中國(guó)倉鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)中,無論有無微粒體酶活性系統(tǒng),均無基因毒性作用。
同樣,當(dāng)雄性或雌性小鼠口服高達(dá)1200mg/kg(3600mg/m)(成人每天推薦劑量的6000倍)的孟魯司特鈉后,未發(fā)現(xiàn)有誘導(dǎo)骨髓細(xì)胞染色體異常的作用。綜上所述,孟魯司特鈉片的長(zhǎng)期毒性是幾乎沒有,但兒童長(zhǎng)期用藥一定要在醫(yī)生或藥師的指導(dǎo)下進(jìn)行。
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(實(shí)習(xí)編輯:徐培穎)
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