鹽酸美金剛片的功能主治是治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。應(yīng)由對(duì)阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療富有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生處方并指導(dǎo)患者的使用。65歲以上患者的推薦劑量為每日20mg(每次10mg,每日兩次)。那么,鹽酸美金剛片藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
鹽酸美金剛片主要成份為鹽酸美金剛:化學(xué)名稱(chēng):1-氨基-3,5-二甲基金剛烷胺鹽酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式:C12H21N·HCl分子量:215.77。
鹽酸美金剛片藥代動(dòng)力學(xué)是的絕對(duì)生物利用度約為100%,Tmax為3-8小時(shí),食物不影響美金剛的吸收。在10-40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。血漿蛋白結(jié)合率為45%。
在人體內(nèi),約80%以原形存在。在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛和6-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3,5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實(shí)驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。
在一項(xiàng)口服[sup]14[/sup]C-美金剛的研究中,平均84%的本品在20天內(nèi)排出體外,99%以上經(jīng)腎臟排泄。
本品的消除半衰期(t1/2)為60-100小時(shí)。在腎功能正常的志愿者中,總體清除率(Cltot)為170ml/min/1.73m[sup]2[/sup],其中部分總體腎臟清除率是通過(guò)腎小管分泌來(lái)實(shí)現(xiàn)的。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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鹽酸美金剛片(易倍清)