非布司他片(風定寧)適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療,不推薦用于無臨床癥狀高尿酸血癥。本品禁用于正在接受硫唑嘌呤、巰嘌呤治療的患者。
那么,非布司他片能用于痛風,毒性怎么樣?
痛風是由單鈉尿酸鹽(MSU)沉積所致的晶體相關性關節(jié)病,與嘌呤代謝紊亂和(或)尿酸排泄減少所致的高尿酸血癥直接相關,特指急性特征性關節(jié)炎和慢性痛風石疾病,主要包括急性發(fā)作性關節(jié)炎、痛風石形成、痛風石性慢性關節(jié)炎、尿酸鹽腎病和尿酸性尿路結石,重者可出現關節(jié)殘疾和腎功能不全。痛風常伴腹型肥胖、高脂血癥、高血壓、2型糖尿病及心血管病等表現。
非布司他片(風定寧)的主要活性成份為非布司他。非布司他為2-芳基噻唑衍生物,是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,通過抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他常規(guī)治療濃度下不會抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。
非布司他片(風定寧)用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療,推薦劑量為40mg或80mg,每日一次。開始應用本品治療后,可觀察到痛風發(fā)作增加。這是由于變化的血清尿酸水平減少導致沉積的尿酸鹽活動引起的。為預防給藥本品時發(fā)生痛風發(fā)作,推薦同時給藥非甾體抗炎藥或秋水仙堿。
非布司他片的毒理研究:
重復給藥毒性:在12個月Beagle犬毒性試驗中,劑量為15mg/kg劑量時(約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量的4倍)在腎臟中有黃嘌呤結晶沉淀及結石。類似的情況也出現在大鼠6個月試驗中,在48mg/kg(約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量的35倍)劑量時有黃嘌呤結晶沉淀。
遺傳毒性:非布司他在有或無代謝活化時,CHL細胞染色體畸變試驗結果陽性。非布司他Ames試驗、人外周血淋巴細胞染色體畸變試驗、L5178Y小鼠淋巴瘤細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗、大鼠程序外DNA合成試驗、大鼠骨髓細胞微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性:非布司他經口給藥劑量達48mg/kg/d(約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量的35倍)時,對雄雌大鼠生育力和生殖行為未見明顯影響。
妊娠大鼠與家兔器官形成期經口給予非布司他劑量達到48mg/kg(約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量40-51倍),未見致畸作用。妊娠大鼠圍產期經口給予48mg/kg(約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量40-51倍),可見幼仔出生死亡率增加、體重降低。
致癌性:F344大鼠和B6C3F1小鼠為期兩年的致癌試驗中,雄性大鼠和雌性小鼠分別在劑量為24mg/kg(約為人用劑量80mg/d時的血漿暴露量的25倍)和18.75mg/kg(約為人用劑量80mg/d時的血漿暴露量的12.5倍)時可見移行細胞乳頭狀瘤和膀胱癌。膀胱癌是腎臟和膀胱結石所繼發(fā)的。
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(實習編輯:楊春鳳)
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