西格列汀二甲雙胍片(II)的性狀是粉紅色異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色。西格列汀二甲雙胍片(II)的主要成份是復(fù)方制劑,其組份為磷酸西格列汀和鹽酸二甲雙胍。那么,西格列汀二甲雙胍片(II)與陽(yáng)離子藥物合用是什么呢?
西格列汀二甲雙胍片(II)的藥代動(dòng)力學(xué)是一項(xiàng)在健康受試者中開展的權(quán)威性生物等效性研究表明,捷諾達(dá)(西格列汀/鹽酸二甲雙胍)的50mg/500mg和50mg/1000mg復(fù)方片劑與聯(lián)合服用相應(yīng)劑量磷酸西格列?。↗ANUVIA)和鹽酸二甲雙胍是生物等效的。由于目前已經(jīng)證明已有的最低和最高劑量規(guī)格復(fù)方片劑的生物等效性,因此生物等效也適用于(西格列汀/二甲雙胍)50mg/850mg固定劑量聯(lián)合(FDC)片劑。吸收:磷酸西格列?。何鞲窳型〉慕^對(duì)生物利用度約為87%。同時(shí)進(jìn)食高脂飲食對(duì)西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響。鹽酸二甲雙胍:空腹條件下服用鹽酸二甲雙胍500mg片后,藥物的絕對(duì)生物利用度約為50-60%。有試驗(yàn)研究了單次口服500-1500mg以及850-2550mg鹽酸二甲雙胍片的吸收,結(jié)果發(fā)現(xiàn),隨著藥物劑量增加藥物的吸收比例并沒有增加,這不是因?yàn)樗幬锏那宄l(fā)生了改變而是因?yàn)樗幬锏奈諟p少了。食物可以減少二甲雙胍的吸收范圍并輕度延緩它的吸收時(shí)間,在數(shù)值上表現(xiàn)為進(jìn)食后藥物的平均峰值血藥濃度(Cmax)降低了約40%,血藥濃度-時(shí)間的曲線下面積(AUC)減少了25%,另外,與空腹服藥相比,進(jìn)食后再服用850mg的藥片會(huì)使得藥物達(dá)到峰值血藥濃度(Tmax)的時(shí)間延遲35分鐘。分布:磷酸西格列?。航】凳茉囌呓邮軉未戊o脈注射西格列汀100mg后藥物達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均分布體積約為198L。能夠與血漿蛋白可逆性結(jié)合的西格列汀比例很低(38%)。
西格列汀二甲雙胍片(II)與陽(yáng)離子藥物合用是通過腎小管分泌系統(tǒng)清除的陽(yáng)離子藥物(如阿米洛利、地高辛、嗎啡、普魯卡因酰胺、奎尼丁、奎寧、雷尼替丁、氨苯蝶啶、甲氧芐氨嘧啶、萬(wàn)古霉素),在理論上應(yīng)當(dāng)與二甲雙胍存在相互作用,因?yàn)槎咝枰?jìng)爭(zhēng)共同的腎小管轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)。有試驗(yàn)以健康受試者為研究對(duì)象研究了單次給藥和多次給藥的二甲雙胍與西咪替丁的藥物相互作用。結(jié)果發(fā)現(xiàn)二甲雙胍和口服西咪替丁存在上述藥物相互作用。這兩種藥物聯(lián)合治療時(shí),二甲雙胍的血漿和全血的藥物濃度的峰值升高了60%,血漿和全血的AUC值升高了40%。單次給藥藥物研究中沒有觀察到二甲雙胍的清除半衰期有任何變化。盡管上述陽(yáng)離子藥物與捷諾達(dá)的相互作用還停留在理論水平(除了西咪替丁以外),但如果患者正在服用經(jīng)近端腎小管分泌系統(tǒng)清除的陽(yáng)離子藥物,則建議醫(yī)生應(yīng)當(dāng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)這類患者臨床狀況的變化,并相應(yīng)調(diào)整捷諾達(dá)和/或伴隨藥物的劑量。
西格列汀二甲雙胍片(II)的孕婦用藥是孕婦及哺乳期婦女禁用。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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