丁苯酞軟膠囊是用于治療輕、中度急性缺血性腦卒中。丁苯酞軟膠囊為軟膠囊,內(nèi)容物為淡黃色或黃色油狀液體。那么,丁苯酞軟膠囊的注意事項是什么呢?
丁苯酞軟膠囊的主要成份是丁苯酞。化學名:消旋-3-正丁基苯酞。分子式:C12H14O2。分子量:190.24。
丁苯酞軟膠囊體藥代動力學:中國健康男性受試者單次口服不同劑量丁苯酞軟膠囊的Ⅰ期藥代動力學研究:口服100mg、200mg和400mg丁苯酞軟膠囊后,丁苯酞血漿平均達峰時間分別為0.88,1.25和1.25小時;平均峰濃度分別為78.7±115.8,204.7±149.0,和726.6±578.7ng/ml;平均消除半衰期分別為12.46±2.5,11.84±4.09,7.52±1.32小時;平均AUC0-t分別93.2±114.0,323.8±201.0,1314.2±965.7ng·hr/ml。餐后給予200mg丁苯酞,達峰時間從約1小時推遲至約4小時;達峰濃度從204.7ng/ml降至67.0ng/ml;平均AUC0-t和AUC0→∞分別從323.8ng·hr/ml和460.5ng·hr/ml減少到136.8ng·hr/ml和193.6ng·hr/ml。空腹和餐后給予200mg丁苯酞在Tmax、Cmax、AUC0→∞均有統(tǒng)計學顯著差異(P<0.05),說明食物影響丁苯酞的吸收。中國健康男性受試者多次口服丁苯酞軟膠囊的Ⅰ期藥代動力學研究:每天口服四次丁苯酞軟膠囊,每次200mg,共服藥13次,結(jié)果顯示:在第1天和第5天第一次口服200mg丁苯酞軟囊后,丁苯酞的血漿平均達峰時間分別為1.25±1.07和0.88±0.75小時,平均消除半衰期分別為8.47±1.81和16.42±8.03小時;平均峰濃度分別為273.5±278.4和209.7±0.208ng/ml;平均AUC0-t分別為429.8±376.9和628.9±410.0ng·hr/ml。在連續(xù)給藥共13次后,平均觀察積累比為0.98±0.52,平均穩(wěn)態(tài)積累比為1.18±0.83,這表明在達到預期的穩(wěn)態(tài)濃度時丁苯酞只有輕微蓄積。試驗結(jié)果顯示人體藥代動力學參數(shù)個體有明顯差異。
丁苯酞軟膠囊的注意事項是:
1.餐后服用影響藥物吸收,建議餐前服用。
2.肝、腎功能受損者慎用。
3.用藥過程中需要注意肝功變化。
4.因本品尚未進行出血性腦卒中臨床研究,故不推薦出血性腦卒中患者使用。
5.有精神癥狀者慎用。
6.吞咽功能障礙者,不宜服用。
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(實習編緝:梁勁)
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