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氟伐他汀鈉膠囊的藥代動力學有什么內容?

來源: 發(fā)布時間:2016/10/11 13:38:37
    導讀:氟伐他汀鈉膠囊的藥代動力學是:空腹服用氟伐他汀后,吸收迅速,在1小時內達到峰值血藥濃度,絕對生物利用度為24%(9-50%),進食對生物利用度有所影響,但是不會延長藥物的吸收。

氟伐他汀鈉膠囊(來適可),不僅在市面上的正規(guī)藥房可以購買到,在健客上也是可以咨詢到的。那么,氟伐他汀鈉膠囊的藥代動力學有什么內容?

氟伐他汀鈉膠囊的藥代動力學是:

1、吸收

空腹服用氟伐他汀后,吸收迅速,在1小時內達到峰值血藥濃度,絕對生物利用度為24%(9-50%),進食對生物利用度有所影響,但是不會延長藥物的吸收。在穩(wěn)態(tài)狀態(tài)下與晚飯后4小時給藥相比,晚飯后即時給藥會導致Cmax降低2倍,Tmax增加2倍。在以超過20mg的劑量進行單次或多次給藥后,氟伐他汀表現(xiàn)出飽和的首過效應,致使血漿中氟伐他汀的濃度顯著升高。

2、分布

氟伐他汀主要作用于肝臟,肝臟也是其代謝的主要器官。氟伐他汀的表觀分布容積(Vz/f)為330升。超過98%的循環(huán)藥物與血漿蛋白結合,這種結合與氟伐他汀,華法令,水楊酸和格列苯脲的血藥濃度無關。

3、代謝

氟伐他汀主要在肝臟中代謝。循環(huán)藥物主要為氟伐他汀原形和無藥理學活性的代謝產(chǎn)物N-去異丙基丙酸。羥化的代謝產(chǎn)物有藥理學活性,但不進入全身血液循環(huán)。氟伐他汀在人類肝臟的代謝途徑已經(jīng)被闡明,氟伐他汀的生物轉化是通過多種細胞色素P450(CYP)的替代途徑完成的,這使抑制細胞色素P450對氟伐他汀的代謝影響很少,而對細胞色素P450的抑制是藥物相互作用的主要原因。

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(實習編輯:李嘉穎)

 

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