雷米普利片(瑞素坦)是一種治療心梗的藥物。主要成份:雷米普利?;瘜W名稱:(2s,3as,6as)-1-{(s)-2-{[(s)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基}丙?;鶀-八氫環(huán)戊并[b]吡咯-2-羧酸。
那么,雷米普利片為心梗用藥,毒性如何?
雷米普利片(瑞素坦)的生產企業(yè):昆山龍燈瑞迪制藥有限公司,批準文號:國藥準字H20030725。本品為白色或類白色片。主治高血壓。充血性心力衰竭。急性心梗發(fā)作后的前幾天之內出現(xiàn)的充血性心力衰竭癥狀者。
雷米普利片(瑞素坦)的用法用量:高血壓開始時2.5mgqd,根據病人的反應,如有必要,間隔2-3周后將藥量加倍。一般維持量為2.5-5mg,最大量為10mg/日,腎功能不全的病人(肌酐清除率為50-20ml/分):最初用量通常為1.25mgqd,最大量為5mg/日。充血性心力衰竭最初藥量為1.25mgqd。根據病人的反應,可間隔1-2周后將藥量加倍,如果每日需服2.5mg或更大劑量,可分2次服用。最大量為10mg/日。心肌梗塞后最初用量為2.5mgbid。如果病人耐受不了這一初始劑量,可先服1.25mg,bid,連服2日。最大用量為10mg/日。
在一大樣本終點研究(HOPE)中,和安慰劑比較,雷米普利顯著地減少腦卒中、心肌梗死和/或心血管病死亡的發(fā)生率。研究證實,這些有益的效應大部分出現(xiàn)在血壓正常的患者,通過使用標準回歸分析技術顯示,只有部分的有益效應是由于相對輕微的血壓下降所致。10mg劑量是目前已批準的最大安全劑量,并且這一劑量被認為是完全阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)效應最可能的劑量,這一點已在先前進行的劑量-范圍研究(SECURE,HEART)中得到證實,HOPE試驗的研究者也采用了這一劑量。此研究和其它一些研究共同提示,ACE抑制劑如雷米普利對心血管系統(tǒng)可能具有其它的直接效應,這些效應可能包括拮抗血管緊張素Ⅱ介導的縮血管效應,抑制血管平滑肌增生和斑塊破裂,增強血管內皮功能,減輕左室肥厚和促進纖溶。對糖尿病患者可能有其它效應,如對胰島素清除和胰腺血流的影響。
在鼠、兔和猴身上進行的生殖毒理學研究沒有發(fā)現(xiàn)任何致畸作用。無論雄性還是雌性鼠身上都沒有發(fā)現(xiàn)對生殖能力的損害。妊娠和哺乳期間的雌鼠,每日給予50mg/kg或更大劑量的雷米普利,會使后代產生不可逆的腎臟損害(腎盂的擴張)。
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(實習編輯:楊春鳳)
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