多巴絲肼片(美多芭),在進食標(biāo)準(zhǔn)餐后給予,血漿濃度峰值降低30%,達(dá)峰時間有所延長,吸收程度降低15%。那么,多巴絲肼片的藥理毒理是怎樣?
多巴絲肼片的藥理毒理是:
1.藥理作用:多巴絲肼是左旋多巴和芐絲肼組成的復(fù)方制劑。多巴胺是腦中的一種神經(jīng)遞質(zhì),帕金森氏病患者腦基底神經(jīng)節(jié)中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中間產(chǎn)物,是多巴胺前體,在芳香族L-氨基酸脫羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通過血腦屏障,而多巴胺本身則不能,因此左旋多巴被用作前藥來增加多巴胺水平。
2.毒理研究:1)遺傳毒性。多巴絲肼、左旋多巴、芐絲肼Ames試驗結(jié)果為陰性。2)生殖毒性。生殖毒性試驗中,小鼠(400mg/kg)、大鼠(250、600mg/kg)、家兔(120、150mg/kg)中未見致畸作用或?qū)?a name='InnerLinkKeyWord' href='//qwdk666.com/gkpd/' target='_blank'>骨骼發(fā)育的影響,但大鼠一般毒性試驗結(jié)果顯示可能會影響骨骼發(fā)育。在產(chǎn)生母體毒性的劑量下,可見胚胎死亡發(fā)生率增加(家兔)和/或胚仔體重降低(大鼠)。
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(實習(xí)編輯:李嘉穎)
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