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憂郁癥患者心境可導致思維消極嗎?鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的藥代動力學是有哪些呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/9/20 22:36:16
    導讀:鹽酸度洛西汀腸溶膠囊起始治療:推薦本品的起始劑量為40mg/日(20mg一日二次)至60mg/日(一日一次或30mg一日二次),不考慮進食情況。

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊是一種選擇性的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SSNRI)。是不透明綠色囊體和藍色囊帽,囊體上印有60mg。那么,憂郁癥患者心境可導致思維消極嗎?鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的藥代動力學是有哪些呢?

憂郁癥心境可導致思維消極、悲觀和自責、自卑,猶如帶著有色眼睛看世界,感到任何事情都困難重重,對前途悲觀絕望。病人把自己看得一無是處、對微不足道得過失和缺點無限夸大,感到自己對不起他人、家屬和社會,認為自己罪惡深重,是一個十惡不赦的壞蛋。有的病人還感到活著毫無意義生活在人世間徒然受苦,只有一死才能逃出苦海得以解脫。

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊起始治療:推薦本品的起始劑量為40mg/日(20mg一日二次)至60mg/日(一日一次或30mg一日二次),不考慮進食情況?,F有的臨床研究數據未證實劑量超過60mg/日將增加療效。維持/繼續(xù)/長期治療:一般認為抑郁癥的急性發(fā)作需要數月或更長時間的藥物治療,但尚沒有充足的試驗資料來確定患者應該連續(xù)服用度洛西汀治療達多長時間。對此類患者,應對其接受維持治療的必要性以及相應所需的劑量作定期評估。

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的藥代動力學是消除半衰期大約為12小時(變化范圍為8-17小時),在治療范圍之內其藥代動力學參數與劑量成正比。一般于服藥3天后達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。度洛西汀主要經肝臟代謝,涉及兩種P450酶:CYP2D6和CYP1A2。吸收分布-口服鹽酸度洛西汀腸溶膠囊吸收完全。平均滯后2小時,藥物開始被吸收(Tlag),口服6小時后度洛西汀達到最大血漿濃度(Cmax)。進食不影響Cmax,但是將延遲達峰時間6-10小時,略微降低吸收程度,約10%。晚間一次服藥與晨間一次服藥相比,度洛西汀的吸收滯后3小時,表觀清除增加1/3。表觀分布容積平均為1640升。度洛西汀與人體血漿蛋白有高度親和性(>90%),主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結合。目前還未評價度洛西汀和其他高蛋白結合藥物之間是否有藥物相互作用,肝或腎功能不全不影響度洛西汀的血漿蛋白結合。代謝和排泄-口服C14標記的度洛西汀以確定其人體內生物轉化和降解。血漿中的度洛西汀僅占總放射標記物的3%,提示度洛西汀代謝廣泛,代謝產物多。度洛西汀主要的生物轉化途徑包括結合后萘基環(huán)氧化以及進一步氧化。體外試驗中CYP2D6和CYP1A2都可催化萘基環(huán)氧化,血漿中的代謝產物包括葡萄糖醛酸結合的4-羥基度洛西汀、硫酸結合的5-羥基6-甲氧基度洛西汀。

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(實習編緝:梁勁)

 

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