尼麥角林膠囊為半合成的麥角堿衍生物。尼麥角林膠囊的性狀是硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色球狀小丸。那么,尼麥角林膠囊的禁忌是有怎樣呢?
尼麥角林膠囊在口服給藥后迅速并且?guī)缀跬耆铡=^對生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝產(chǎn)物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(]90%)與血漿蛋白結(jié)合,對血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中,給[3H]標記的尼麥角林(5mg/kg),肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低于血中。給[3h]和[14C]標記的尼麥角林后,腎排泄是放射活性的主要衰減途徑(約占總量的80%)。糞便中的放射活性只占總量的10%-20%。在四組年輕人(平均24-32歲)和老年人(平均69-70歲)的志愿者中進行研究,對得到的藥代動力學參數(shù)分別比較,結(jié)果顯示尼麥角林的藥代動力學不受年齡影響。有嚴重腎功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少。與腎功能正常的相比,MDL尿中的排泄量分別減少32、32和59%。生物利用度比較試驗結(jié)果顯示:本品30mg與法國愛的發(fā)廠進口上市產(chǎn)品尼麥角林膠囊30mg具有生物等效性。
尼麥角林膠囊的禁忌是本品禁用于下述情況:
對尼麥角林或本品中任何輔料過敏者禁用。
近期心肌梗塞、急性出血、嚴重的心動過緩、直立性調(diào)節(jié)功能障礙、出血傾向者禁用。
尼麥角林膠囊可能會增強降血壓藥的作用。由于尼麥角林是通過CYTP4502D6代謝,不排除與通過相同代謝途徑的藥物有相互作用。
尼麥角林膠囊的藥物過量是攝入高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時下降。一般不需治療,平臥休息幾分鐘即可。罕見的病例有大腦與心臟供血不足,建議在持續(xù)的血壓監(jiān)測下,給予擬交感神經(jīng)藥。
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(實習編緝:陳志方)
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