重酒石酸卡巴拉汀膠囊的活性成份:卡巴拉汀?;瘜W名稱:(S)-N-乙基-N-甲基-3-[1-(二甲氨基)乙基]-氨基甲酸苯脂,氫-(2R、3R)-酒石酸。那么,重酒石酸卡巴拉汀膠囊用于肝功能衰竭患者是怎樣呢?
重酒石酸卡巴拉汀膠囊是一種氨基甲酸類,腦選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑,重酒石酸卡巴拉汀膠囊通過延緩功能完整的膽堿能神經元對釋放乙酰膽堿的降解,重酒石酸卡巴拉汀膠囊可以促進膽堿能神經傳導。重酒石酸卡巴拉汀膠囊能選擇性增強腦皮質和海馬等部位乙酰膽堿的效應。重酒石酸卡巴拉汀膠囊可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導的認知功能障礙。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊為膠囊,內容物為類白色至微黃色粉末。重酒石酸卡巴拉汀膠囊用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。重酒石酸卡巴拉汀膠囊汀通過與靶酶結合成共價復合物而使阿爾茨海默病中的淀粉樣斑塊是暫時喪失活性。重酒石酸卡巴拉汀膠囊在人體服用3mg后約1.5小時內,腦脊液(CSF)乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。重酒石酸卡巴拉汀膠囊藥物達到最大抑制作用后,該酶活性恢復至基礎水平約需9小時。重酒石酸卡巴拉汀膠囊對阿爾茨海默病患者CSF中的乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴性,最高試驗劑量為6mg,每日2次。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊用于肝功能衰竭患者:對10例經活檢證實為肝硬化患者的研究表明單劑量口服3mg本品可以有良好的耐受性,不用調整劑量。與年齡、體重、性別相匹配的正常肝功能對照組相比較,重酒石酸卡巴拉汀的清除率降低而AUC升高,并且在具有相似患者樣本數(shù)的進一步研究中證實上述結果。肝功能衰竭的患者和健康對組分別給予經個體化調整的本品,最大量6mg/次,每日2次,與健康對照組相比較,肝功能衰竭患者的AUC增加100-210%,清除率降低46-70%。這些結果反映出,肝硬化對膽堿酯酶的活性降低。這些藥代動力學的變化對不良反應的發(fā)生率或嚴重程度均無影響。
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(實習編緝:梁勁)
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