頭孢拉定膠囊為第一代頭孢菌素,對不產(chǎn)青霉素酶和產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。那么,頭孢拉定膠囊的藥代動力學是有怎樣呢?
頭孢拉定膠囊適用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。本品為口服制劑,不宜用于嚴重感染。
頭孢拉定膠囊的用法用量是口服。成人常用量:一次0.25-0.5g,每6小時一次,感染較嚴重者一次可增至1g,但一日總量不超過4g。小兒常用量:按體重一次6.25-12.5mg/kg,每6小時一次。在治療時,不管患者的年齡和體重如何,可以服用的頭孢拉定的最高劑量為1g/次,每6小時一次。與其他坑菌治療一樣,頭孢拉定治療應至少持續(xù)到患者的感染癥狀消失或獲得細菌清除證據(jù)后至少48-72小時。在治療A組B-溶血性鏈球菌所致的感染時,建議至少治療10天,以便于預防風濕熱或腎小球腎炎的發(fā)生。
頭孢拉定膠囊的藥代動力學是口服本品后吸收迅速,空腹口服0.5g,11~18mg/L的血藥峰濃度(Cmax)于給藥后1小時到達,血消除半衰期(t1/2b)為1小時。本品在組織體液中分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦組織中藥物濃度僅為同期血藥濃度的5%~10%,腦脊液中濃度更低。本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環(huán),少量經(jīng)乳汁排出。血清蛋白結合率為6%~10%??诜?.5g后6小時累積排出給藥量的90%以上。少量本品可自膽汁排泄,后者的濃度可為血清濃度的4倍。本品在體內(nèi)很少代謝,能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少本品經(jīng)腎排泄。
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(實習編緝:陳志方)
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